Антидиабетические препараты: обзор противодиабетических средств



Сахарный диабет 2 типа считается более мягкой, сглаженной формой болезни, при которой постоянного введения инсулина не требуется. Для поддержания необходимого уровня сахара в крови достаточно таких мер:

Оглавление:

  • Сбалансированной диеты;
  • Разумных физических нагрузок;
  • Приема препаратов, способствующих снижению сахара.

Противодиабетические препараты – это лекарства, содержащие гормон инсулин или сульфаниламидные средства. Также эндокринологами используются антидиабетические лекарства, относящиеся к группе бигуанидов.

Какой именно вид препаратов будет назначен, определяется формой и степенью тяжести болезни.

Если инсулин и инсулиносодержащие препараты вводятся в организм посредством инъекций, то антидиабетические принимаются перорально. Обычно это различные таблетки и капсулы, способствующие снижению показателей глюкозы в крови.

Как действует инсулин

Этот гормон и препараты с его содержанием – самый быстрый и надежный способ вернуть в норму уровень сахара в крови. При этом он:


  1. Снижает уровень глюкозы не только в крови, но и в моче.
  2. Повышает концентрацию гликогена в мышечных тканях.
  3. Стимулирует липидный и белковый обмен.

Но у этого препарата есть один существенный недостаток: действует он только при парентеральном введении. То есть, посредством инъекций, причем лекарство должно попасть именно в подкожную жировую прослойку, а не в мышцу, кожу или вену.

Если пациент самостоятельно не в состоянии осуществить введение препарата по всем правилам, ему будет нужно каждый раз обращаться за помощью к медсестре.

Сульфаниламидные препараты

Эти противодиабетические препараты стимулируют функции бета-клеток, вырабатываемых поджелудочной железой. Без них синтез инсулина невозможен. Преимущество сульфаниламидов в том, что они одинаково эффективны независимо от формы выпуска. Их можно принимать в таблетках.

Обычно такие сульфаниламидные препараты входят в список назначений пациентов, которым уже за сорок, когда соблюдение диеты не принесло ожидаемых результатов. Но препарат будет эффективным только если:

  • До этого не вводился инсулин в больших дозировках;
  • Степень тяжести сахарного диабета средняя.

Противопоказаны сульфаниламиды в таких случаях:


  1. Диабетическая кома.
  2. Предкоматозное состояние в анамнезе.
  3. Почечная или печеночная недостаточность в острой стадии.
  4. Очень высокая концентрация глюкозы в крови.
  5. Патологии костного мозга;
  6. Сахарный диабет в легкой форме.
В качестве побочных могут выступать такие явления: уменьшение индекса лейкоцитов и тромбоцитов в крови больного диабетом, сыпь на кожных покровах, расстройства пищеварительной системы в виде тошноты, изжоги, рвоты.

Около 5% пациентов восприимчивы к сульфаниламидным антидиабетическим препаратам, и в той или иной степени страдают от побочных эффектов.

К наиболее агрессивным производным сульфонилмочевины относят хлорпропамид и букарбан. Легче переносятся манинил, предиан, глюконорм. У пациентов пожилого возраста при употреблении перечисленных лекарств может развиваться гипогликемический синдром. При расположенности к диабетической коме назначают препарат липокаин.

Любые препараты, содержащие инсулин или способствующие его выработке, нужно применять строго согласно инструкции. Нельзя нарушать дозировку, время приема и условия. Всегда нужно помнить о том, что после введения инсулина необходим прием пищи.

В противном случае можно спровоцировать приступ гипогликемии. Наиболее характерные симптомы резкого снижения сахара в крови:

  • Дрожь в руках и ногах;
  • Слабость и вялость или наоборот, чрезмерное возбуждение;
  • Внезапный приступ голода;
  • Головокружение;
  • Учащенное сердцебиение;
  • Усиленная потливость.

Если уровень сахара срочно не поднять, у пациента начнутся судороги, он может потерять сознание и впасть в кому.

Другие лекарственные средства

Бигуаниды – достаточно часто применяемые при лечении сахарного диабета 2 типа препараты. Существует два типа данного вида лекарств:


  • Короткого действия – сюда относят глибудит;
  • Пролонгированного действия – это буформин ретард, диоформин ретард.

Удлиненный период действия бигуанидов достигается благодаря многослойной оболочке таблеток. Попав в пищеварительный тракт, они медленно рассасываются, одна за другой. Таким образом активный компонент препарата начинает адсорбироваться только в тонком кишечнике.

Но средства с таким составом будут эффективны только в том случае, если организм пациента вырабатывает экзогенный или эндогенный инсулин.

Бигуаниды при лечении сахарного диабета 2 типа усиливают расщепление и всасывание глюкозы скелетными мышцами. А это положительно влияет на состояние пациента. При регулярном приеме этих лекарственных средств отмечаются:

  1. Замедленная выработка глюкоза.
  2. Низкая всасываемость глюкозы в тонком кишечнике.
  3. Стимуляция липидного обмена.
  4. Уменьшение выработки жировых клеток.

Кроме того, бигуаниды способны подавлять аппетит и снижать чувство голода. Именно поэтому их часто назначают пациентам, страдающим ожирением. Противопоказаны эти вещества в таких случая:

  • Сахарный диабет 1 типа;
  • Очень низкий вес;
  • Беременность и кормление грудью;
  • Инфекционные болезни;
  • Патологии почек и печени;
  • Любые хирургические операции.

В эндокринологии очень редко практикуется сочетание препаратов этой лекарственной группы с сульфаниламидами для лечения сахарного диабета 2 типа. Чаще их используют в случаях, когда необходимы снижение массы тела и ее контроль.



Производные сульфонилмочевины и препараты группы бигуанидов – самые распространенные средства, которые применяют для стабилизации и улучшения состояния больного при сахарном диабете 2 типа.

Есть и другие медикаменты, которые также помогают контролировать уровень сахара в крови и при необходимости нормализовать его.

К ним относятся:

  1. Тиазолидиндионы – лекарства данной фармакологической группы способствуют всасыванию инсулиносодержащих препаратов в подкожных жировых тканях.
  2. Ингибиторы альфа-глюкозидаз – подавляют действие ферментов, способствующих выработке крахмала, тем самым влияя на уровень глюкозы в крови. Широко известный и очень популярный препарат этой группы – Глюкобай. Но при его приеме наблюдаются такие побочные расстройства, как метеоризм, колики, расстройства кишечника (диарея).
  3. Меглитиниды – эти препараты тоже снижают уровень сахара, но действуют несколько иначе. Они стимулируют функции поджелудочной железы, гормон инсулин начинает вырабатываться интенсивнее, соответственно, концентрация глюкозы в крови падает. В аптеке они представлены как Новонорм и Старлекс.
  4. Препараты комбинированного типа – это лекарства той группы, которые сочетают в себе несколько компонентов, действующих одновременно в разных направлениях: на стимулирование синтеза инсулина, увеличение восприимчивости к нему клеток, снижение продуцирования крахмала. Сюда относят Глюкованс, основные действующие компоненты которого глибурид и метформин.

Разработаны также противодиабетические препараты профилактического действия, способные предупредить формирование сахарного диабета 2 типа. Без них не обойтись тем людям, у которых болезнь еще не диагностирована, но есть предрасположенность к ней. Это Метформин, Прекоз. Прием лекарств обязательно нужно сочетать с соответствующим образом жизни и диетой.

Таблетки Хлорпропамид впускаются в двух различных дозировках – по 0,25 и 0,1 мг. Это препарат более эффективен, чем бутамид, срок его действия достигает 36 часов после приема однократной дозы. Но при этом лекарство отличается высокой токсичностью и имеет ряд побочных эффектов, которые наблюдаются чаще, чем при терапии бутамидом.

Назначается при лечении легкой и средней форм тяжести сахарного диабета 2 типа. Различают препараты различных поколений – это определяет их эффективность, вероятные побочные явления и дозировку.



Так, препараты группы сульфаниламидов первого поколения дозируются всегда в десятых долях грамма. Препараты второго поколения аналогичной группы уже менее токсичны, зато более активны, потому их дозировка осуществляется в долях миллиграмма.

Основным препаратом второго является Гибенкламид. Механизм его действия на организм пациента изучен лишь частично. Активные вещества лекарства оказывают стимулирующее действие на бета-клетки поджелудочной железы, они быстро всасываются и, как правило, хорошо переносятся, без побочных эффектов.

Результаты после приема Гибенкламида:

  • Снижение уровня сахара в крови;
  • Снижение уровня вредного холестерина;
  • Разжижение крови и профилактика образования тромбов.

Это лекарство хорошо помогает при инсулинонезависимом сахарном диабете 2 типа легкой и средней форм тяжести. Препарат назначают один-два раза в день после приема пищи.

Гликлазид (или диабетон, предиан) – еще одно очень популярное средство, имеющее гипогликемический и ангиопротекторный эффект. При его приеме уровень глюкозы в крови стабилизируется и длительное время остается в норме, при этом риск образования микротромбов снижается. Ангиопатия – очень частое явление при сахарном диабете.

Гликлазид приостанавливает агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, налаживает естественный процесс пристеночного фибринолиза. Благодаря таким свойствам препарата можно избежать самого опасного побочного явления при сахарном диабете – развития ретинопатии. Назначается гликлазид тем пациентам, которые имеют склонность к микроангиопатиям.

Гликвидон (глюренорм) – препарат с уникальным свойством. Он не просто эффективно снижает сахар в крови, но и почти полностью выводится из организма через печень. Благодаря этому используется при лечении пациентов с сахарным диабетом 2 типа с почечной недостаточностью.
Осложнения могут возникать, если комбинировать это средство с препаратами первого поколения. Потому любые комбинации подбираются с осторожностью.

Глюкобай (акарбоза) – тормозит абсорбцию глюкозы в кишечнике и тем самым способствует снижению уровня сахара в крови. Выпускается в таблетках дозировкой по 0,05 и 0,1 мг. Препарат действует угнетающе на интестинальные альфа-глюкозидазы, препятствует усвоению углеводов и таким образом не дает клеткам поглощать глюкозу из полисахаридов.

Длительный прием лекарства не изменяет вес пациента, что очень ценно для диабетиков, страдающих ожирением. Дозировка препарата постепенно увеличивается: в первую неделю она составляет не более 50 мг, разбитых на три приема,

Затем увеличивается до 100 мг в сутки, и наконец, если необходимо, до 200 мг. Но при этом максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг.

Бутамид – лекарство первого поколения из группы сульфаниламидов, главное его действие – стимуляция бета-клеток, а, следовательно, синтеза инсулина поджелудочной железой. Действовать начинает через полчаса после приема, одной дозы хватает на 12 часов, потому достаточно его принимать 1-2 раза в сутки. Обычно переносится хорошо, без побочных эффектов.



Источник: http://diabethelp.org/lechim/antidiabeticheskie-preparaty-sredstva.html

Противодиабетические препараты

Противодиабетические препараты (синоним антидиабетические препараты, гипогликемизирующие препараты, гипогликемизирующие средства) лекарственные средства, нормализующие концентрацию глюкозы в крови и устраняющие глюкозурию; используются для лечения сахарного диабета . Терапия противодиабетическими препаратами проводится на фоне специальной противодиабетической диеты (см. Питание лечебное). Назначение тех или иных противодиабетических препаратов зависит от типа и степени тяжести диабета сахарного. При легкой форме заболевания для достижения компенсации (нормогликемии и аглюкозурии) достаточно соблюдения противодиабетической диеты. В назначении противодиабетической диеты и пероральных противодиабетических препаратов обычно нуждаются больные сахарным диабетом II типа. Сахарный диабет I типа характеризуется абсолютной недостаточностью образования инсулина b -клетками островков поджелудочной железы и требует заместительной гормонотерапии препаратами инсулина.

К пероральным противодиабетическим препаратам относятся производные сульфонилмочевины (М-сульфонилкарбамидов) и бигуаниды. Противодиабетические препараты , являющиеся производными сульфонилмочевины, разделяют на препараты I и II генерации. Препараты I генерации представлены хлорпропамидом, карбутамидом и толбутамидом. Препараты II генерации глибенкламид, гликлазид, глюренорм, глипизид. Эти препараты более эффективны, чем препараты I генерации, менее токсичны.

Сахароснижающий эффект производных сульфонилмочевины обусловлен повышением под их действием секреции инсулина b -клетками островков поджелудочной железы, усилением действия инсулина, циркулирующего в кровотоке, усилением утилизации глюкозы скелетными мышцами и печенью, торможением образования глюкозы из жира в печени и липолиза (гидролитического расщепления жира) жировой ткани.

Лечение производными сульфонилмочевины показано при сахарном диабете II типа средней тяжести у взрослых. Применение этих препаратов также целесообразно при переходе легкой формы заболевания в диабет средней тяжести, когда одна противодиабетическая диета не обеспечивает компенсации углеводного обмена.



Производные сульфонилмочевины противопоказаны при кетоацидозе, кетоацидотической прекоме и коме, гиперосмолярной и лактацидотической комах, инсулинзависимом сахарном диабете, беременности, родах, лактации, необходимости полостного оперативного вмешательства, заболеваниях крови, сопровождающихся снижением в крови количества лейкоцитов и тромбоцитов.

Побочные явления при терапии производными сульфонилмочевины отмечают приблизительно в 3—5% случаев. Они проявляются снижением количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови, кожными аллергическими реакциями, диспептическими расстройствами. После отмены препарата эти явления обычно исчезают. У лиц пожилого и старческого возраста, принимающих производные сульфонилмочевины, возможно развитие гипогликемического синдрома, особенно при применении хлорпропамида. Наиболее выраженным побочным действием из всех производных сульфонилмочевины обладают хлорпропамид и букарбан, наименьшим — манинил, предиан, глюренорм.

Второй группой пероральных противодиабетических препаратов являются бигуаниды, которые выпускают в виде препаратов, обладающих коротким (глибутид) и пролонгированным (продленным) действием (буформин ретард, диформин ретард). Пролонгирование действия таблеток бигуанидов обеспечивается путем их многослойного покрытия, в результате чего терапевтически активное вещество всасывается в тонкой кишке.

Бигуаниды эффективны только при наличии в организме экзогенного или эндогенного инсулина, т.к. практически они не влияют на его синтез и высвобождение из b -клеток островков поджелудочной железы. Бигуаниды потенцируют действие инсулина путем усиления утилизации глюкозы скелетными мышцами, торможения образования глюкозы жиров, уменьшения всасывания глюкозы в тонкой кишке, усиления липолиза и снижения интенсивности синтеза жира. Препараты бигуанидов способствуют усилению гликолиза и образованию молочной и пировиноградной кислот в мышцах, увеличению их концентрации в крови. Иногда при приеме бигуанидов отмечают угнетение аппетита. Бигуаниды (нередко в сочетании с сульфаниламидами) применяют при лечении сахарного диабета II типа. Наиболее рационально их назначать лицам с избыточной массой тела.

Противопоказаниями к использованию бигуанидов служат сахарный диабет I типа, значительное похудание, инфекционные болезни, оперативные вмешательства, беременность, роды, лактация, поражение печени, почек, коматозные состояния, заболевания, сопровождающиеся гипоксией.



Побочные явления при лечении бигуанидами наблюдаются редко. Возможны диспептические расстройства, аллергические кожные реакции. Редким осложнением при лечении бигуанидами является В12-фолиево-дефицитная анемия, обусловленная нарушением всасывания витамина В12 и фолиевой кислоты в кишечнике; после отмены препарата или снижения его дозы указанные явления исчезают. При лечении большими дозами бигуанидов может развиться лактат-ацидоз вплоть до лактацидотической комы, поэтому применять бигуаниды следует с большой осторожностью. Во время лечения бигуанидами следует избегать чрезмерной физической нагрузки и приема алкоголя, т.к. при этом возможно развитие лактат-ацидоза.

Основные характеристики пероральных противодиабетических препаратов приводятся в табл. 1.

Характеристика пероральных противодиабетических препаратов

Содержание в одной таблетке, г

Наступление максимума действия



Максимальная суточная доза, г

Поддерживающая доза, г

Производные сульфонилмочевины

Глибенкламид, Glibenclamidum; синоним: манинил, даонил, эуглюкон

Гликвидон, Glicuidonum; синоним глюренорм

Гликлазид, Gliclazidum; синоним: предиан, диабетон, диамикрон



Глипизид, Glipizidum; синоним: минидиаб, глибинез

Карбутамид, Carbutamidum; синоним букарбан, оранил

2 раза через 10 ч

Толбутамид, Tolbutamidum; синоним бутамид, орабет

2 раза через 10 ч



Хлорпропамид, Clorpropamidum, синоним: галирон, диабинез

1 раз в день утром

Бигуаниды

Глибутид, Glibutidum; синоним: адебит буформин ретард

Глиформин, Gliformin; синоним метморфин

При развитии инсулинзависимости сахарного диабета (сахарного диабета I типа) проводится заместительная терапия препаратами инсулина. Препараты инсулина показаны при кетоацидозе, гиперосмолярной и лактацидотической комах, беременности, родах, лактации, инфекционных болезнях, гнойных инфекциях, оперативных вмешательствах, обострении хронических заболеваний, тяжелых сосудистых осложнениях сахарного диабета, резком и быстром похудании, вторичной резистентности к пероральным противодиабетическим препаратам . Применение инсулина нежелательно у тучных больных.



Инсулин вводят в количестве, соответствующем степени его недостаточности. Вид, дозу и режим введения инсулина устанавливает врач-эндокринолог на основании клинических и лабораторных данных (гликемического и гликозурического профилей в течение суток). В зависимости от длительности действия препараты инсулина делят на препараты короткого действия (инсулин, суинсулин, инсулран и др.), средней продолжительности действия (суспензия цинк-инсулина аморфного для инъекций, инсулин семиленте, инсулин Б, протафан, рапитард и др.) и продленного действия (суспензия цинк-инсулина для инъекций, инсулин ленте, инсулин ультраленте, суспензия инсулина лонг, суспензия инсулина ультралонг и др.). Характеристика препаратов инсулина приведена в табл. 2.

Характеристика препаратов инсулина

Начало действия, ч

Максимум действия, ч

Длительность действия, ч



Препараты короткого действия

Препараты средней продолжительности действия

Суспензия цинк-инсулина аморфного для инъекций (ИЦС А), Suspensio Zink-insulini amorphi pro injectionbus

Препараты длительного действия

Суспензия цинк-инсулина для инъекций (ИЦС), Suspensio Zink-insulini amorphi pro injectionbus

Суспензия инсулина — лонг

Суспензия инсулина ультралонг

Практически все препараты инсулина вводят подкожно, внутривенно вводят только инсулины короткого действия. Обычно используют сочетание препаратов инсулина разной продолжительности действия, вводят их 2—3 раза в течение суток. При лечении инсулином необходимо строгое соблюдение режима питания и диеты. При инсулинотерапии возможно развитие ряда осложнений. Наиболее часто наблюдаются гипогликемический синдром, аллергические реакции, развитие инсулинорезистентности, постинъекционная липодистрофия, инсулиновые отеки. Опасна хроническая передозировка инсулина.



Гипогликемический синдром — состояние, возникающее при концентрации глюкозы в крови ниже 3,3 ммоль/л или при быстром ее снижении с очень высоких цифр до нормальных или чуть повышенных. У больных сахарным диабетом гипогликемический синдром может явиться следствием чрезмерной физической нагрузки, нарушения диеты и режима питания, неправильного введения инсулина. Профилактика гипогликемических состояний заключается в своевременной коррекции дозы инсулина врачом и больным, хорошей осведомленности больного о «пиках» действия вводимого препарата инсулина, правилах введения инсулина и необходимости строгого соблюдения диеты и режима питания, а также о мерах предупреждения и устранения гипогликемических состояний.

Частое возникновение гипогликемических состояний может привести к развитию хронической передозировки инсулина. Такие осложнения инсулинотерапии, как аллергия к препаратам инсулина, развитие постинъекционных инсулиновых липодистрофий, инсулинорезистентность (нечувствительность к физиологическим дозам инсулина), в большинстве случаев являются следствием образования антител к белкам-примесям, содержащимся в обычных препаратах инсулина. Так называемые монопиковые и монокомпонентные препараты инсулина, свергнутого многоступенчатой очистке, в хроматографической, значительно эффективнее обычных препаратов. Препараты человеческого инсулина (хумулин N, хумулин R, хумуулин S и др.) получают также путем химического превращения свиного инсулина в человеческий (так называемый полусинтетический инсулин) либо с помощью методов генной инженерии, например синтез инсулина кишечной палочкой, в хромосому которой встроен ген, детерминирующий синтез инсулина человека (см. Генетическая инженерия). Препараты человеческого инсулина и монокомпонентные препараты инсулина высокоэффективны и с точки зрения сахароснижающего эффекта. Иммунологических осложнений при лечении ими не наблюдали.

Для введения инсулина обычно применяют специальный инсулиновый шприц. Одно деление шкалы такого шприца соответствует 0,1 мл раствора, или 4 единицам инсулина. Дозы вводимого инсулина всегда выражаются в кратных единицах: 2, 4, 6, 8 и т.д. Шприц многократного использования необходимо стерилизовать кипячением перед каждой инъекцией, его хранение в спирте нежелательно и допускается в редких случаях. Предпочтение отдается одноразовым шприцам. Перед инъекцией флакон с инсулином следует достать из холодильника и согреть до комнатной температуры. Необходимо следить, чтобы инсулин не смешивался со спиртом (после обработки кожи), т.к. это может привести к снижению активности препарата и развитию ряда осложнений.

Предложен ряд усовершенствованных механических средств, облегчающих больному введение инсулина. Для постоянной подачи инсулина используют так называемые инсулиновые помпы закрытого и открытого типа. Стационарные дозаторы (типа «Биостатор») с ежеминутным определением содержания глюкозы в крови применяют в условиях стационара. Портативные дозаторы без обратной связи рекомендуют больным с инсулинзависимым типом сахарного диабета. При этом необходимую дозу инсулина для больного рассчитывает врач. Дозатор же подает инсулин в двух режимах — базальном (постоянно) и пульсовом (перед каждым приемом пищи). Кроме того, используется несколько вариантов ручек-шприцев, с помощью которых препарат инсулина короткого действия может вводиться больным многократно в течение дня.

Больные сахарным диабетом подлежат диспансерному наблюдению врача-эндокринолога в поликлинике по месту жительства. Все противодиабетические препараты выдаются больному бесплатно. Всем больным для постоянной коррекции дозы противодиабетических препаратов необходимо исследовать содержание глюкозы в суточном количестве мочи и в крови. Частота проведения таких исследований зависит от течения заболевания и определяется врачом-эндокринологом, ведущим больного. Все больше внедряется в практику определение концентрации глюкозы в крови самим больным с помощью тест-полосок (см. Глюкоза).



Библиогр.: Маковецкий А.Г. и Велихов В.К. Сахарный диабет, с. 102, М., 1987; Старкова И.Т. Клиническая эндокринология, с. 17, М., 1983; Эндокринология и метаболизм, под ред. Ф. Фелига и др., пер. с англ., т. 2, с. 160, М., 1985.

Источник: http://znaiu.ru/art/.php

119. Синтетические противодиабетические средства.

Или пероальные сахароснижающие препараты (ПССП).

Используются для лечения не тяжёлых форм сахарного диабета II типа. При выраженном дефиците инсулина комбинируют с инсулинотерапией.

1. Производные сульфонилмочевины.



I поколение – бутамид, букарбан, хлорпропамид

II поколение – глибенкламид, глипизид, гликлазид, амарил

Механизм действия: увеличивают выход инсулина из β-клеток поджелудочной железы, кроме того повышают чувствительность клеток-мишеней к инсулину. Подавляют секрецию глюкагона.

Побочные эффекты: гипогликемия, аллергии, диспепсии, тератогенное действие.

Противопоказаны при: диабетической коме, прекоме, тяжёлой почечной, печёночной недостаточности, беременности, лактации.



2. Бигуаниды – фенформин, буформин (глибутид), метформин.

Механизм действия: повышают чувствительность клеток-мишеней к инсулину, снижают аппетит и замедляют всасывание глюкозы в ЖКТ, активируют анаэробный гликолиз. Действуют только при повышенном уровне глюкозы в крови, не вызывают гипогликемии.

Нежелательные эффекты: диспепсии, лактоацидоз.

Противопоказаны при нарушениях функции почек, сердечной недостаточности, патологии лёгких, дибетической коме, прекоме, беременности, лактации.

3. Ингибиторы α-гликозидазы – акарбоза (глюкобай).



Механизм действия: нарушают переваривание и всасывание полисахаридов(крахмал). Часто развиваются диспепсические расстройства.

4. Производные тиазолидиндиона – троглитазон, розиглитазон, пиоглитазон.

Новая группа препаратов. Механизм действия: повышают чувствительность клеток-мишеней к инсулину. Повышают экспрессию генов, отвечающих за синтез инсулиновых рецепторов.

120. Препараты гомонов щитовидной железы и антитиреоидные средства

Синтез гормонов контролируется ТТГ по механизму обратной связи. Гормоны: тиреоидные и тиреокальцитонин. Препараты тиреоидных гормонов:

-тиреоидин – препарат животного происхождения, содержит 2 гормона – тироксин и трийодтиронин.

Синтезированы искусственные тиреоидные гормоны:

Механизм действия: гормоны щитовидной железы стимулируют все виды обмена. В физиологических дозах оказывают анаболический эффект. Способны проникать внутрь клетки и взаимодействовать с ядерными рецепторами, что приводит к усилению транскрипции ДНК и синтезу белков-ферментов, благодаря чему способствуют росту и дифференцировке тканей. В результате взаимодействия с митохондриальными рецепторами активируется энергетический обмен. В больших дозах приводят к разобщению окислительного фосфорилирования, вследствие чего происходит стимуляция катаболических процессов.

-усиливают рост костей и формирование скелета

-стимулирующее влияние на ЦНС

-увеличиваю чувствительность тканей к катехоламинам

-способствуют синтезу сурфактанта лёгких

Фармакокинетика: хорошо всасываются в ЖКТ, поэтому назначаются в основном внутрь. В крови связываются с тироксинсвязывающим белком.

Показания: гипотиреоз, микседематозная кома (в/в трийодтиронин), синдром дыхательных расстройств у недоношенных, для подавления тиреотропной функции гипофиза.

Этапы синтеза тироксина:

Активный транспорт йода в щитовидную железу

Переход ионизированного йода в атомарный, катализируется пероксидазой

Йодирование тирозина в составе тиреоглобулина с образованием МИТ и ДИТ

Конденсация МИТ и ДИТ между собой с образованием Т3 и Т4

Протеолиз тиреоглобулина и выход гормонов в кровь

Антитиреоидные препараты – это средства, угнетающие синтез тиреоидных гормонов. Применяют при гипертиреозе.

Угнетающие транспорт йода (конкуренция за переносчик)

-перхлорат К. Действует не сильно, может вызвать апластическую анемию. Используется редко.

2. Ингибирующие пероксидазу

-метилтиоурацил. Основные средства для лечения тиреотоксикоза. Эффект развивается медленно, т.к. необходимо время для истощения депо тиреоидных гормонов.

Нежелательные эффекты: аллергические, диспепсические реакции, лейкопения, зобогенный эффект (вследствие увеличения выработки ТТГ по механизму отрицательной обратной связи), кроме того, могут нарастать глазные симптомы (экзофтальм), т.к. они тоже зависят от ТТГ. Для профилактики увеличения выработки ТТГ мерказолил можно комбинировать с тироксином. Все антитиреоидные препараты противопоказаны при беременности.

3. Тормозящие высвобождение тиреоидных гормонов

-йодиды в больших дозах (калия йодид, раствор Люголя)

Эффект развивается достаточно быстро – в течении нескольких дней. Механизм действия связан с торможением синтеза ТТГ. Поэтому под их действием уменьшается объём щитовидной железы, что важно при хирургическом вмешательстве. Но нельзя длительно использовать, т.к. быстро развивается привыкание щитовидной железы к их блокирующему действию. Может быть синдром отмены. Поэтому препараты йода часто сочетают с мерказолилом. Побочные эффекты: аллергические реакции, симптомы йодизма, связанные с увеличением секреции желёз ЖКТ и дыхательной системы.

4. Вызывающие разрушение ткани щитовидной железы

-йод131 – радиоактивный изотоп йода. Много побочных эффектов. В настоящее время используют при опухолях щитовидной железы.

Для продолжения скачивания необходимо собрать картинку:

Источник: http://studfiles.net/preview//page:59/

Противодиабетические препараты

1. Малая медицинская энциклопедия. — М.: Медицинская энциклопедия. 1991—96 гг. 2. Первая медицинская помощь. — М.: Большая Российская Энциклопедия. 1994 г. 3. Энциклопедический словарь медицинских терминов. — М.: Советская энциклопедия. — 1982—1984 гг .

Смотреть что такое «Противодиабетические препараты» в других словарях:

ДИАБЕТ САХАРНЫЙ ИНСУЛИННЕЗАВИСИМЫЙ — мед. Инсулиннезависимый сахарный диабет (ИНСД) хроническое заболевание, вызванное относительным дефицитом инсулина (снижена чувствительность рецепторов инсулинзависи мых тканей к инсулину) и проявляющееся хронической гипергликемией с развитием… … Справочник по болезням

МКБ-10: Класс XX —   Международная классификация болезней 10 го пересмотра (МКБ 10) Класс I Некоторые инфекционные и паразитарные болезни Класс II Новообразования Класс III Болезни крови, кроветворных органов и отдельные нарушения, вовлекающие иммунный ме … Википедия

МКБ-10: Код Y — Международная классификация болезней 10 го пересмотра (МКБ 10) Класс I Некоторые инфекционные и паразитарные болезни Класс II Новообразования Класс III Болезни крови, кроветворных органов и отдельные нарушения, вовлекающие иммунный механизм Класс … Википедия

Отравления — I Отравления (острые) Отравления заболевания, развивающиеся вследствие экзогенного воздействия на организм человека или животного химических соединений в количествах, вызывающих нарушения физиологических функций и создающих опасность для жизни. В … Медицинская энциклопедия

Диабет сахарный — I Диабет сахарный (diabetes mellitus; синоним: сахарная болезнь, сахарное мочеизнурение) эндокринное заболевание, обусловленное дефицитом гормона инсулина в организме или его низкой биологической активностью; характеризуется хроническим течением … Медицинская энциклопедия

Диабети́ческая ангиопати́я — (angiopathia diabetica; греч. angeion сосуд + pathos страдание, болезнь) генерализованное поражение кровеносных сосудов (главным образом капилляров) при сахарном диабете, заключающееся в повреждении их стенок и сочетающееся с нарушением гемостаза … Медицинская энциклопедия

Левитра — Действующее вещество ›› Варденафил* (Vardenafil*) Латинское название Levitra АТХ: ›› G04BE09 Варденафил Фармакологическая группа: Регуляторы потенции Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› F52.2 Недостаточность генитальной реакции Состав и… … Словарь медицинских препаратов

Програф — Действующее вещество ›› Такролимус* (Tacrolimus*) Латинское название Prograf АТХ: ›› L04AD02 Такролимус Фармакологическая группа: Иммунодепрессанты Нозологическая классификация (МКБ 10) ›› T86.1 Отмирание и отторжение трансплантата почки ›› T86.2 … Словарь медицинских препаратов

Такролимус — Химическая структура молекулы Такролимуса Такролимус (Tacrolimus)  иммуносупрессивный препарат, относящийся к группе природных макролидов. Продуцируется … Википедия

Tacrolimus — Химическая структура молекулы Такролимуса Такролимус (Tacrolimus) иммуносупрессивный препарат, относящийся к группе природных макролидов. Продуцируется актиномицетом Streptomyces tsukubaensis. Открыт в 1987 году в Японии группой T. Goto, T. Kino… … Википедия

Програф — Химическая структура молекулы Такролимуса Такролимус (Tacrolimus) иммуносупрессивный препарат, относящийся к группе природных макролидов. Продуцируется актиномицетом Streptomyces tsukubaensis. Открыт в 1987 году в Японии группой T. Goto, T. Kino… … Википедия

Поделиться ссылкой на выделенное

Прямая ссылка:
Мы используем куки для наилучшего представления нашего сайта. Продолжая использовать данный сайт, вы соглашаетесь с этим. Хорошо

Источник: http://dic.academic.ru/dic.nsf/enc_medicine/25142/%D0%9F%D1%80%D0%BE%D1%82%D0%B8%D0%B2%D0%BE%D0%B4%D0%B8%D0%B0%D0%B1%D0%B5%D1%82%D0%B8%D1%87%D0%B5%D1%81%D0%BA%D0%B8%D0%B5

Пероральные противодиабетические препараты (сахароснижающие таблетки)

Пероральные противодиабетические препараты – сахароснижающие таблетки – помогают людям, чей организм продолжает вырабатывать инсулин (большинство людей с сахарным диабетом), контролировать уровень сахара в крови. Эти медикаменты обычно назначаются людям с сахарным диабетом 2 типа параллельно со специфическими изменениями диеты и регулярным выполнением физических упражнений. Некоторые из этих противодиабетических таблеток могут назначаться в комбинации для достижения оптимального контроля уровня сахара крови.

Помните, что люди с сахарным диабетом 2 типа имеют две проблемы, которые ведут к повышению уровня сахара (глюкозы) в кровотоке:

Со временем у людей с сахарным диабетом 2 типа развивается то, что называется бета-клеточной недостаточностью. Это означает, что клетки поджелудочной железы, которые вырабатывают инсулин, не могут больше его высвобождать в ответ на высокий уровень сахара крови. Поэтому такие люди для лечения своего сахарного диабета часто нуждаются в инъекциях инсулина либо в комбинации со своими противодиабетическими таблетками, либо в качестве монотерапии.

Какие существуют типы противодиабетических таблеток?

Противодиабетические таблетки делятся на категории на основании их принадлежности к определенному типу. Существует несколько категорий таблеток для диабетиков и каждая из них имеет другой принцип действия.

Исследования показали, что некоторые противодиабетические препараты могут помочь предотвратить развитие сахарного диабета и связанных с ним осложнений. Метформин и Precose показали снижение риска развития сахарного диабета 2 типа, особенно в сочетании с изменениями образа жизни, такими как соответствующая диета и регулярные физические нагрузки. Actos показал снижение риска сердечных приступов, инсультов и преждевременной смерти у людей с сахарным диабетом 2 типа. Исследователи продолжают изучать профилактические свойства других медикаментов.

Каковы побочные эффекты пероральных противодиабетических препаратов?

Побочными эффектами препаратов сульфанилмочевины первого и второго поколений являются:

Побочными эффектами бигуанидов могут быть:

Побочные эффекты тиазолидиндиодов:

Актуальные темы

  • Лечение геморроя Важно!
  • Лечение простатита Важно!

Последние публикации

Советы астролога

Видеоконсультации

Топ гиды по здоровью

Online-консультации врачей

Консультация гинеколога

Консультация гинеколога

Консультация эндокринолога

Другие сервисы:

Мы в социальных сетях:

Наши партнеры:

При использовании материалов сайта, ссылка на сайт обязательна.

Торговая марка и торговый знак EUROLAB™ зарегистрированы. Все права защищены.

Источник: http://www.eurolab.ua/diabetes/2578/2579/19255/

Лечение диабета противодиабетическими препаратами

При лечении сахарного диабета 2 типа основными процедурами являются диетотерапия и применение противодиабетических препаратов, направленных на нормализацию уровня сахара в крови. К лекарствам такой фармакологической группы относятся препараты инсулина и сульфаниламидов. В эндокринологии лечение болезни предполагает использование средств, принадлежащих к группе бигуанидов. Назначение тех или иных антидиабетических препаратов проводится в зависимости от тяжести заболевания.

В назначении противодиабетической диеты и приеме препаратов, нормализующих уровень глюкозы, обычно нуждаются люди с сахарным диабетом 2 типа. К ним относятся медикаменты с гормоном инсулина и синтетические сахаропонижающие средства. Второй вид препаратов предназначен для перорального применения (медикаменты с гормоном инсулина вводят в организм методом инъекции).

Инсулин

Инсулиносодержащие противодиабетические препараты при введении в организм, снижают концентрацию глюкозы в крови, уменьшают ее выделение с мочой, способствуют повышению гликогена в мышцах, нормализуют жировой и белковый обмены. Препараты инсулина являются эффективными только путем их парентерального введения.

Сульфаниламидные препараты, в отличие от инсулиносодержащих средств, оказывают терапевтическое действие на организм больного, даже при их приеме внутрь. Положительный эффект этих медикаментов обусловлен стимуляцией деятельности b-клеток поджелудочной железы и усиленной выработкой инсулина.

Средства группы сульфаниламидов назначаются людям после сорока лет. Они будут эффективными, если больной не принимал раньше большие дозы инсулина, при среднетяжелых формах сахарного диабета, в случае, когда диетотерапия не поможет устранить гипергликемию. Существуют такие противопоказания к применению сульфаниламидных препаратов при сахарном диабете 2 типа:

  • легкая форма сахарного диабета;
  • кетоз или диабетическая кома;
  • предкоматозное состояние в анамнезе;
  • высокая гипергликемия;
  • заболевания костного мозга;
  • нарушение деятельности печени и почек.

Лечение производными сульфонилмочевины может вызвать некоторые побочные явления, проявляющиеся снижением лейкоцитов и тромбоцитов в крови пациента, кожными высыпаниями, диспепсическими расстройствами. Такой процесс наблюдается приблизительно в 5% случаев всех больных. Среди производных сульфонилмочевины, ярко выраженным побочным действием обладают хлорпропамид и букарбан, менее опасны — манинил, предиан, глюренорм. У пожилых людей в результате приема таких препаратов может наблюдаться развитие гипогликемического синдрома.

При лечении сахарного диабета 2 типа с тенденцией к кетозу применяется липокаин. Применяя инсулиносодержащие препараты, следует помнить, что их принимать нужно в определенное время и в рекомендованной дозировке, при этом, не забывая о приемах пищи.

Не соблюдая требование к лечению диабета 2 типа, заболевание может вызвать гипогликемию, сопровождающуюся такими признаками, как слабость, чувство голода, головокружения, тахикардия, повышенное потоотделение, дрожание рук и ног, возбуждение или вялость. Последствием такого состояния диабетика могут стать потеря сознания и судороги.

Другие препараты

Часто применяемой группой противодиабетических препаратов являются бигуаниды. Они могут иметь короткое или пролонгированное действие. К бигуанидам короткого действия принадлежит глибутид, к средствам продленного действия – буформин ретард, диаформин ретард.

Продленное действие бигуанидов обусловлено их многослойным покрытием, благодаря чему активное вещество, попадая в организм, всасывается в тонкой кишке. Такие средства назначаются только при наличии в организме пациента, больного сахарным диабетом 2 типа, экзогенного или эндогенного инсулина.

Действие инсулина в процессе лечения бигуанидами обеспечивается благодаря усилению переработки глюкозы скелетными мышцами. При таком методе лечении отмечается следующие положительные изменения в организме диабетика:

  • замедляется процесс образования глюкозы;
  • уменьшается количество всасывания глюкозы в тонкой кишке;
  • отмечается усиление липолиза;
  • снижается интенсивность синтеза жира.

При лечении бигуанидами отмечается снижение аппетита, поэтому их назначают людям с избыточной массой тела. Редко препараты сочетаются с лекарствами группы сульфаниламидов при сахарном диабете 2 типа, их эндокринологи преимущественно назначают лицам с ожирением. Противопоказанием к применению бигуанидов является сахарный диабет первого типа, небольшой вес тела, периоды беременности, родов и лактации, инфекционные заболевания, оперативные вмешательства, поражение печени и почек, коматозные состояния.

Препараты сульфонилмочевины и группы бигуанидов — основные лекарства при лечении сахарного диабета 2 типа. Однако существуют и другие медикаменты, позволяющие нормализовать уровень глюкозы в организме диабетика, и, таким образом, улучшающие состояние больного. Эндокринологи своим пациентам в ряде случаев назначают лекарства таких фармакологических групп:

  1. Тиазолидиндионы — способствуют улучшению инсулинорезистентности в жировой ткани;
  2. Ингибиторы альфа-глюкозидаз — блокируют действие ферментов, которые способствуют усвоение крахмала, замедляя, таким образом, рост уровня глюкозы. Побочным действие этих таблеток может стать развитие диареи и метеоризмов. Популярным препаратом этой группы является Глюкобай;
  3. Меглитиниды — препараты, действие которых направлено на снижение уровня сахара путем стимулирования деятельности поджелудочной железы на высвобождение большого количества инсулина. К их числу принадлежит Новонорм и Старлекс;
  4. Комбинированные препараты — противодиабетические медикаменты, сочетающие в себе несколько действующих веществ. Таким лекарством является Глюкованс: в его состав вошел глибурид и метформин.

Некоторые лекарства позволяют предупредить развитие сахарного диабета 2 типа. Специалисты назначают их людям, составляющим группу риска. При наличии факторов, способствующих развитию этого эндокринного нарушения, можно принимать Метформин, Precose. Главное, не забывать о здоровом образе жизни.

Источник: http://adiabetic.ru/lechenie/protivodiabeticheskie-preparaty.html

Применение сахароснижающих препаратов

Сахарный диабет (СД) – хроническая патология эндокринной системы, которая требует постоянного контроля. Развивается сахарный диабет в результате недостаточного количества выработки гормона – инсулина, который синтезируется поджелудочной железой. В процессе формирования сахарного диабета в организме человека нарушаются все обменные процессы, что влечет за собой негативные последствия для целого организма.

Адекватное лечение сахарного диабета – комплексное и только под контролем врача. Если больной инсулинозависимый (речь идет о диабете 1-го типа), тогда он нуждается в ежедневном введении инсулина. В случае СД второго типа инъекции инсулина не нужны, но врач дает рецепт на сахароснижающие препараты.

Противодиабетические таблетки назначаются при СД 2 типа, когда концентрация инсулина в крови превышает норму. Сахаропонижающие препараты должны назначаться врачом эндокринологом индивидуально для каждого больного, также их прием должен проводиться в комплексе с диетическим питанием.

Механизм действия

Фармакологическая промышленность предлагает большой ассортимент лекарств для снижения сахара в крови. Каждый из таких препаратов имеет разную фармакокинетическую характеристику, состав, выпускаются разными производителями, но владеют практически одинаковыми свойствами.

Важно отметить, что антидиабетические средства не способны полностью вылечить СД, их прием добивается снижения сахара в крови. Их применение позволяет улучшить самочувствие, повысить работоспособность.

Классификация

Сахароснижающие препараты разделяют на несколько групп. Список таких средств достаточно большой, но мы рассмотрим наиболее эффективные и распространенные лекарства, которые часто назначаются больным.

Препараты сульфонилмочевины

Наиболее распространенные среди больных с вторым типом диабета и занимают около 90% от всех сахаропонижающих препаратов.

  1. Гликлазид – обладает гипогликемическим, антиоксидантным и гемоваскулярным действием. Положительно влияет на циркуляцию крови в капиллярах, применяется в терапии диабета 2-го типа.
  2. Глибенкламид – помогает вырабатывать инсулин в нужном количестве. В сравнении с другими лекарствами из этой группы, глибенкламид быстро всасывается в кровь, оказывает более высокую активность.
  3. Глимепримид – препарат третьего поколения для стабилизации сахарного диабета второго типа, который оказывает быстрое действие, не снижает количество инсулина в крови при активных физических тренировках, применяется в сутки однократно. Принимать этот препарат могут лица с невыраженной почечной недостаточностью.
  4. Манинил – мощный противодиабетический препарат для коррекции инсулина в крови. Выпускается препарат в форме таблеток по 1,75 мг и 3,5 мг. Прием препарата позволяет стимулировать функцию поджелудочной железы, усиливать выделение инсулина.

Аптеки в очередной раз хотят нажиться на диабетиках. Есть толковый современный европейский препарат, но о нём помалкивают. Это.

Существуют и другие сахароснижающие препараты из группы сульфонилмочевины, действия которых направлен на механизм снижения глюкозы в крови, но в любом случае их применение должно проводится только после назначения врача. Препараты из этой группы не назначаются больным 1 типе сахарного диабета, а также беременным женщинам. Согласно статистическим данным практически третья часть больных, принимающих препараты сульфонилмочевины, должны комбинировать их с другими лекарствами или переходить на лечение инъекциями инсулина.

Бигуаниды

Противодиабетические препараты, предотвращающие высвобождение глюкозы из клеток печени. Эта группа препаратов запрещена больным, в анамнезе которых присутствует почечная недостаточность. К бигуанидам относят препараты:

Ингибиторы альфа-гликозидазы

Прием лекарств из этой группы позволяет блокировать ферменты, замедляющие процессы расщепления углеводов в пищеварительном тракте:

Прием таблеток из этой группы может вызвать нарушение пищеварения и диспептические расстройства. Предназначаются для лечения II типа диабета в сочетании с диетой и другими противодиабетическими препаратами.

Тиазолидиндионы

Действуют глитазоны на снижение резистентности к инсулину таких тканей, как мышечная и жировая. Они активизируют рецепторы, воспринимающие инсулин. Сохраняет функцию клеток печени.

Розиглитазон – снижает количество глюкозы в крови, нормализует обменные процессы. Прием этого препарата требует наблюдения за работой печени. Некоторые медики предполагают, что длительный прием глитазонов увеличивает возможность формирования и прогрессирования заболеваний сердца.

Все сахароснижающие препараты противопоказаны при беременности и лактации. Они назначаются врачом в каждом конкретном случаи. В процессе приема запрещается без консультации врача корректировать дозу, это может привести к передозировке и развитию побочных эффектов.

При выборе сахароснижающей терапии, врач должен учитывать степень болезни, а также уделять особое внимание особенностям организма больного.

Другие препараты

В последнее время на фармакологическом рынке появились препараты нового поколения, которые являются аналогом веществ, вырабатываемых тонким кишечником. Их прием позволяет регулировать глюкозу за счет выработки инсулина. К таким препаратам относится Янувия, Гальвус. Применяются в комплексе с другими противодиабетическими средствами.

Хороший результат можно получить и от гомеопатии, которая применяется при 1 или 2 типе диабета. Гомеопатические лекарства не оказывают токсического влияния на организм, их прием можно совмещать с другими лекарствами.

Глюкостаб – новый препарат для лечения СД 2 типа, который выпускается в форме капель для перорального применения. Его прием улучшает работу артериальных сосудов, усиливает ток крови. Преимуществом препарата является его натуральный состав и возможность принимать в комплексе с другими лекарствами второго или третьего поколения.

Общие рекомендации

Сахароснижающие препараты второго и третьего поколения изготовлены на основе сульфонилмочевины. Они не могут применяться в качестве основного лечения, а только дополняют общую терапию при СД 2 типа. Эффект от таких лекарств не будет заметен, если человек не намерен соблюдать диету или заниматься физическими упражнениями. Важно помнить, что устранить симптомы сахарного диабета и того и другого типа можно только комплексным подходом, только тогда можно добиться положительной динамики.

Сахарный диабет нередко называют «тихим убийцей». Ведь примерно 25% больных не подозревают о развитии серьезной патологии. Но диабет больше не приговор! Главный диабетолог Александр Короткевич рассказал, как лечить диабет раз и навсегда. Читать подробнее.

Антидиабетические препараты не назначаются инсулинозависимым больным или тем, кто страдает панкреатическим диабетом. Также они противопоказаны детям и беременным женщинам. Доза, а также выбор группы сахароснижающего средства остается за лечащим врачом. Сахарный диабет не должен восприниматься человеком как приговор. Соблюдение всех рекомендаций врача, прием нужных лекарственных препаратов, контроль за уровнем глюкозы, соблюдение диеты – позволит держать сахар в крови под контролем и не допускать ее прогрессирования.

Как быстро снизить уровень сахара в крови диабетикам?

Статистика заболеваемости диабетом с каждым годом становится все печальнее! Российская диабетическая ассоциация заявляет, что каждый десятый житель нашей страны болен диабетом. Но жестокая правда заключается в том, что страшно не само заболевание, а его осложнения и тот образ жизни, к которому он приводит.

Узнайте как избавиться от диабета и на всегда улучшить свое состояние с помощью. Читать далее.

[…] – это сахаропонижающий препарат, относящийся к бигуанидам. Препарат принимается […]

[…] Лечение патологий жирового обмена включает в себе прием статинов и фибратов. Они понижают количество холестерина в крови. Обязательна коррекция инсулинорезистентности: для этого обязателен прием сахароснижающих препаратов. […]

[…] специалиста – эндокринолога, правильный подбор дозы сахароснижающих препаратов или […]

Источник: http://diabetsaharnyy.ru/lechenie/saxarosnizhayushhie-preparaty.html

Антидиабетические средства

×