Янумет



Описание актуально на 16.04.2015

  • Латинское название: Janumet
  • Код АТХ: A10BD07
  • Действующее вещество: Метформин + Ситаглиптин (Metformin + Sitagliptin)
  • Производитель: Patheon Puerto Rico Inc. (США)

Состав

В одной таблетке, в зависимости от дозировки препарата, может содержаться:

Оглавление:

Как вспомогательные неактивные вещества использована целлюлоза микрокристаллическая, повидон, стеарилфумарат натрия и лаурилсульфат натрия.

Оболочка Opadry II розового цвета 85 Fсостоит из поливинилового спирта, титана диоксида (Е171), макрогола, талька, железа оксида черного (Е172) и железа оксида красного (Е172).

Форма выпуска

Янумет выпускается в таблетках с покрытием в виде пленочной оболочки. Таблетки упакованы в алюминиевые или ПВХ блистеры по 14 шт. В картонной пачке бывает 1, 2, 4, 6, 7 блистеров.



Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Янумет – это комбинация двух гипогликемических веществ с комплементарным (взаимодополняющим) механизмом действия. Он был разработан для лучшего контроля гликемии у пациентов, страдающих сахарным диабетом ІІ типа. По своей природе ситаглиптин является ингибитором дипептидилпептидазы-4 (сокр. ДПП-4), тогда как метформин — это представитель класса бигуаниды.

Фармакологическое действие ситаглиптина как ингибитора ДПП-4 опосредовано активацией инкретинов. При ингибировании ДПП-4, повышается концентрация 2 активных гормонов сем. инкретинов: глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), а также глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Данные гормоны — часть внутренней физиологической системы, регулирующей гомеостаз глюкозы. Если уровень глюкозы в крови нормальный или повышенный, то вышеуказанные инкретины содействуют в увеличении синтеза инсулина и его секреции. К тому же , ГПП-1 подавляет выделение глюкагона, что подавляет процесс синтеза глюкозы в печени. Ситаглиптин в терапевтических дозах не подавляет активности ферментов — дипептидилпептидазы-8 и дипептидилпептидазы-9.

Благодаря повышению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом ІІ типа посредством метформина, снижается базальная и постпрандиальная концентрация глюкозы в кровяном потоке. Помимо этого, наблюдается уменьшение синтеза глюкозы в печени (глюконеогенеза), снижается всасывание глюкозы в кишечнике, повышается чувствительность к инсулину за счет захвата и утилизации молекул глюкозы. Его фармакологический механизм действия отличается от прочих пероральных гипогликемических средств иных классов.

Показания к применению

Препарат Янумет показан как дополнение к режиму физических нагрузок и соблюдению диеты, способствующих лучшему контролю гликемии при сахарном диабете II типа. Лечение также может проводиться в комбинации:

Противопоказания

  • сверхчувствительность к любому из компонентов Янумета;
  • тяжелые состояния, способные влиять на функцию почек, такие как шок, дегидратация, инфекции;
  • острые/хронические формы заболеваний, ведущие к гипоксиитканей: сердечная, дыхательная недостаточность, недавний инфаркт миокарда;
  • умеренные или тяжелые нарушения почек, печени;
  • состояние острой алкогольной интоксикацииили такое заболевание, как алкоголизм;
  • сахарный диабет І типа;
  • острый либо хронический обменный ацидоз, в том числе диабетический кетоацидоз;
  • радиологические исследования;
  • беременность и лактация.

Побочные действия

  • головные боли;
  • сонливость;
  • кашель;
  • тошнота, абдомиальные боли;
  • диарея, запор;
  • сухость во рту;
  • рвота;
  • панкреатит;
  • периферический отек.

Инструкция на Янумет (Способ и дозировка)

Таблетки Янумет принимают два раза в день во время приема пищи. Чтобы минимизировать возможные побочные проявления со стороны ЖКТ, дозу увеличивают поэтапно. Начальную дозу подбирают в зависимости от текущей стадии гипогликемической терапии.



В инструкции по применению Янумета указана максимальная суточная доза ситаглиптина – 100 мг.

Внимание! Режим дозирования гипогликемического препарата Янумет надо подбирать индивидуально, принимая во внимание текущую терапию, её эффективность и переносимость.

Передозировка

При приеме сверх дозы Янумета сначала рекомендуется провести стандартные мероприятия: удалить из ЖКТ остатки неабсорбированного препарата, контролировать показатели жизнедеятельности (ЭКГ), провести гемодиализ и назначить при необходимости поддерживающую терапию.

Взаимодействие

Исследований межлекарственного взаимодействия препарата Янумет не производилось, но проведено достаточно исследований по каждому активному компоненту — ситаглиптину и метформину.

Условия продажи

Для приобретения таблеток Янумет необходим рецепт.

Условия хранения

Температура не выше +25° Цельсия.



В целях безопасности необходимо ограничить доступ детям.

Срок годности

Не применять по истечении двух лет.

Аналоги Янумета

Существует препарат с такими же действующими веществами – Метформином и Ситаглиптином – это Вельметия. Прочие аналоги Янумета имеют подобное действие и АТС код:

Отзывы о Янумете

Отзывы о Янумете на форумах говорят о том, что это самый лучший препарат для лечения сахарного диабета 2-ого типа. Он обладает высокой эффективностью и отсутствием побочных эффектов.

Цена Янумета, где купить

Ориентировочная цена Янумет 1000 мг + 50 мг за упаковку №56 – 2880 рублей, тогда как Янумет 500 мг или 850 мг за упаковку №56 стоит немного дороже – рублей соответственно.


  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина
  • Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

ЗдравЗона

Аптека ИФК

Аптека24

ПаниАптека

БИОСФЕРА

Образование: Окончила Николаевский национальный университет им. В. А. Сухомлинского, получила диплом специалиста с отличием по специальности «Эмбриолог, цитолог, гистолог». Также, окончила магистратуру по специальности «Физиология человека и животных, преподаватель биологии». С отличием пройден курс по дисциплине «Фармакология».

Опыт работы: Работала старшим лаборантом кафедры Физиологии и биохимии Николаевского национального университета им. В. А. Сухомлинского в 2010 — 2011 гг.

Виктор: Скажите, Марина, вы часто задавались вопросом о том, какие факторы влияют на развитие .

Семена: В рекламе на телевидении у девушки очень тяжелую корзину с яблоками берут два мужика .

мухайе: где можно купить элевит по дороже

Лиля: У меня раньше часто расстройства были. Заварку тоже жевала, но что толку, если проблема .



Все материалы, представленные на сайте, носят исключительно справочный и ознакомительный характер и не могут считаться назначенным врачом методом лечения или достаточной консультацией.

Администрация сайта и авторы статей не несут ответственности за любые убытки и последствия, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Источник: http://medside.ru/yanumet

Янумет

Янумет: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Janumet

Код ATX: A10BD07

Действующее вещество: метформин (metformin), ситаглиптин (sitagliptin)

Производитель: Patheon Puerto Rico Inc. (США)

Актуализация описания и фото: 05.01.2018

Цены в аптеках: от 1727 руб.



Янумет – комбинированный гипогликемический препарат для перорального применения, содержащий дипептидилпептидазы-4-ингибитор и бигуанид, предназначенный для лечения больных сахарным диабетом 2 типа.

Форма выпуска и состав

Янумет выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: овальные, двояковыпуклые, в трех дозах (метформин/ситаглиптин): 500 мг/50 мг – с пленочной оболочкой светло-розового цвета, на одной стороне нанесена гравировка «575», 850 мг/50 мг – с пленочной оболочкой розового цвета, на одной стороне нанесена гравировка «515», 1000 мг/50 мг – с пленочной оболочкой красновато-коричневого цвета, на одной стороне нанесена гравировка «577»; ядро – от почти белого до белого цвета (по 14 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 2, 4, 6 или 7 блистеров).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующие вещества: метформина гидрохлорид – 500 мг, 850 мг или 1000 мг, ситаглиптина фосфата моногидрат – 64,25 мг, что эквивалентно содержанию 50 мг ситаглиптина;
  • вспомогательные компоненты: натрия стеарилфумарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, повидон;
  • состав оболочки: таблетки в дозе 500 мг/50 мг (светло-розового цвета) – Опадрай II Розовый, 85 F 94203, в дозе 850 мг/50 мг (розового цвета) – Опадрай II Розовый, 85 F 94182, в дозе 1000 мг/50 мг (красновато-коричневого цвета) – Опадрай II Красный, 85 F 15464; в состав оболочек всех таблеток входят: поливиниловый спирт, макрогол-3350, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172), тальк.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Янумет – комбинированный гипогликемический препарат, активные компоненты которого являются самостоятельными гипогликемическими средствами: ситаглиптин – ингибитор фермента дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), метформин – представитель класса бигуанидов. Механизм действия препарата обусловлен взаимным дополнением эффекта активных компонентов для улучшения контроля гликемии у больных сахарным диабетом 2 типа.

Ситаглиптин – высокоселективный ингибитор ДПП-4, предназначен для приема внутрь при лечении сахарного диабета 2 типа. Его фармакологический эффект опосредован активацией инкретинов, являющихся частью внутренней физиологической системы, осуществляющей регуляцию гомеостаза глюкозы. В результате ингибирования ДПП-4 ситаглиптин повышает концентрацию таких активных гормонов семейства инкретинов, как глюкозозависимый инсулинотропный полипептид (ГИП) и глюкагоноподобный пептид 1 (ГПП-1). ГПП-1 и ГИП при нормальном или повышенном уровне глюкозы крови потенцируют бета-клетки поджелудочной железы к увеличению синтеза и секреции инсулина. ГПП-1 способствует понижению синтеза глюкозы в печени, подавляя секрецию альфа-клетками поджелудочной железы глюкагона. Терапевтические концентрации ситаглиптина не подавляют активность родственных ферментов ДПП-8 или ДПП-9. Его фармакологическое действие и химическая структура отличаются от аналогов ГПП-1, инсулина, меглитинидов, производных сульфонилмочевины, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR гамма), бигуанидов, ингибиторов альфа-глюкозидазы, аналогов амилина.



Метформин – повышает толерантность к глюкозе при сахарном диабете 2 типа. Его фармакологический механизм действия по снижению базальной и постпрандиальной концентрации глюкозы в крови отличается от механизмов действия других классов пероральных гипогликемических средств. Он обусловлен способностью метформина к снижению синтеза глюкозы в печени, всасывания глюкозы в кишечнике, что приводит к усилению периферического захвата и утилизации глюкозы, к повышению чувствительности к инсулину. Прием метформина не вызывает изменения секреции инсулина, при этом может снизиться его концентрация натощак и значение суточной плазменной концентрации инсулина.

В отличие от производных сульфонилмочевины метформин и ситаглиптин не вызывают гипогликемии.

Комбинированный прием ситаглиптина и метформина обеспечивает суммирование терапевтического эффекта, которое сопровождается увеличением концентрации активного ГПП-1.

При артериальной гипертензии одновременное применение диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антагонистов рецепторов ангиотензина II, блокаторов медленных кальциевых каналов или бета-адреноблокаторов с ситаглиптином значительного гипотензивного действия не вызывает.

Фармакокинетика

Применение Янумета в дозах 500 мг/50 мг, 850 мг/ 50 мг и 1000 мг/50 мг биоэквивалентно раздельному приему соответствующих доз метформина и ситаглиптина.



Абсолютная биодоступность: ситаглиптин – примерно 87%, метформин (при приеме в дозе 500 мг натощак) – 50–60%. Фармакокинетика ситаглиптина при одновременном приеме с жирной пищей не меняется. Скорость и количество всасываемого метформина при одновременном приеме с пищей снижается. Клиническая значимость увеличения времени достижения и понижения значения максимальной плазменной концентрации (Cmax) метформина не установлена.

Связывание с белками плазмы: ситаглиптин – 38%, метформин – в очень незначительной степени.

Часть метформина временно распределяется в эритроцитах, плазменная концентрация равновесного состояния на фоне рекомендованного режима дозирования достигается через 24–48 часов и обычно составляет меньше 0,001 мг/мл.

В ограниченном метаболизме ситаглиптина участвуют изоферменты системы цитохрома Р450 CYP3A4 и CYP2C8. Метаболическая трансформация ситаглиптина минимальная, через почки в неизмененном виде выводится около 79% от принятой дозы.

Метформин выводится через почки в неизмененном виде практически полностью (90%) в течение 24 часов.



Период полувыведения (T1/2) ситаглиптина примерно составляет 12,4 часа, почечный клиренс – около 350 мл/мин.

Почечная экскреция ситаглиптина преимущественно осуществляется путем активной канальцевой секреции.

T1/2 метформина из плазмы примерно 6,2 часа, из крови – 17,6 часа. Его основной путь выведения через почки обуславливает превышение в 3,5 раза почечного клиренса над клиренсом креатинина (КК).

Кумуляция метформина на фоне применения терапевтических доз не происходит.

У пациентов с различной степенью нарушения почечной функции период полувыведения Янумета удлиняется, повышается суммарная концентрация (AUC) ситаглиптина в плазме крови. Применять препарат при нарушении функции почек нельзя.



При умеренной степени (7–9 баллов по шкале Чайлд – Пью) печеночной недостаточности однократный прием ситаглиптина в дозе 100 мг приводит к увеличению его среднего значения Cmax на 13%, AUC – на 21%. Отсутствуют клинические данные опыта применения препарата при тяжелой степени (более 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) печеночной недостаточности.

Пол, расовая принадлежность или вес пациента на фармакокинетические параметры активных компонентов не влияют.

У пожилых пациентов наблюдается удлинение T1/2 и увеличение Cmax . Эти изменения связывают с возрастным снижением выделительной функции почек. В возрасте старше 80 лет лечение Януметом возможно только у пациентов с нормальной функцией почек и КК.

Исследования по эффективности и безопасности приема препарата детьми не проводились.

Показания к применению

Применение Янумета показано в качестве дополнения к диете и режиму физических нагрузок в виде монотерапии и комбинированного лечения сахарного диабета 2 типа в следующих случаях:


  • назначение стартовой терапии, если соблюдение диеты и режима физических нагрузок не позволяют достичь адекватного контроля над гликемией;
  • отсутствие адекватного контроля над гликемией при монотерапии метформином или ситаглиптином, или при комбинированном лечении двумя этими препаратами;
  • необходимость назначения комбинированной терапии, включающей ситаглиптин, метформин и производные сульфонилмочевины, при отсутствии адекватного гликемического контроля от комбинированного лечения с применением только двух из перечисленных средств;
  • клиническая необходимость назначения комбинированной терапии, включающей три препарата: ситаглиптин, метформин и тиазолидиндионы (агонисты PPAR гамма-рецепторов, активируемые пролифератором пероксисом), при отсутствии адекватного гликемического контроля от комбинированного лечения с применением только двух из перечисленных средств;
  • необходимость применения в комбинации с инсулином, если монотерапия инсулином не обеспечивает адекватный гликемический контроль.

Противопоказания

  • сахарный диабет 1 типа;
  • заболевания или нарушения функции почек с КК меньше 60 мл/мин или при концентрации креатинина сыворотки у мужчин 1,5 мг/дл и выше, у женщин – 1,4 мг/дл и выше, включая нарушения, возникшие вследствие острого инфаркта миокарда, шока (сердечно-сосудистый коллапс), септицемии;
  • тяжелые инфекционные заболевания;
  • дегидратация (диарея, рвота);
  • лихорадка;
  • состояния гипоксии: почечные инфекции, шок, сепсис, бронхолегочные заболевания;
  • хроническая или острая форма метаболического ацидоза, включая диабетический кетоацидоз;
  • сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность, другие острые и хронические заболевания с клинически выраженными проявлениями, которые могут способствовать развитию тканевой гипоксии;
  • тяжелые травмы, проведение обширных хирургических операций;
  • нарушение функции печени, печеночная недостаточность;
  • лактоацидоз (включая анамнез);
  • прием таблеток в течение 48 часов до и 48 часов после проведения рентгенологических и радиоизотопных исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества;
  • соблюдение гипокалорийной диеты с энергетической ценностью меньше 1000 ккал в 24 часа;
  • острое отравление алкоголем, хронический алкоголизм;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • установленная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Янумет с осторожностью следует назначать пациентам в пожилом возрасте.

Инструкция по применению Янумета: способ и дозировка

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком, во время еды.

Начальная доза назначается с учетом текущей индивидуальной гипогликемической терапии, переносимости и терапевтического эффекта.

Применение Янумета предполагает прием ситаглиптина в дозе 50 мг и метформина в дозе 500 мг, 850 мг или 1000 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза ситаглиптина составляет 100 мг (по 50 мг 2 раза в день), коррекцию дозы препарата производят изменением только дозы метформина.

Рекомендованное начальное дозирование Янумета в качестве дополнения к диете и режиму физических нагрузок для больных сахарным диабетом 2 типа:


  • отсутствие адекватного гликемического контроля при соблюдении диеты и режима физических нагрузок: таблетки в дозе 500 мг/50 мг (метформин/ситаглиптин) 2 раза в день. При необходимости разовую дозу можно постепенно увеличивать до 1000 мг/50 мг;
  • отсутствие адекватного контроля при монотерапии метформином: доза должна назначаться в размере текущей дозы метформина (500 мг, 850 мг или 1000 мг на 50 мг ситаглиптина), кратность приема – 2 раза в день;
  • отсутствие адекватного контроля при монотерапии ситаглиптином: 500 мг/50 мг 2 раза в день. Далее разовую дозу метформина можно повышать в соответствии с клинической целесообразностью до 1000 мг. Больным с почечной недостаточностью, принимающим при монотерапии дозу ситаглиптина ниже 100 мг в день, лечение Януметом противопоказано;
  • переход с комбинированной терапии ситаглиптином и метформином: доза может соответствовать ранее принимаемым дозам каждого из препаратов;
  • переход с приема двух из следующих гипогликемических средств – ситаглиптин, метформин, производные сульфонилмочевины: доза метформина определяется исходя из уровня гликемического контроля, также, если пациент принимал метформин ранее, учитывается его текущая доза. Дозу метформина рекомендуется повышать постепенно, это позволит минимизировать его побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Если предыдущая комбинированная терапия включала производное сульфонилмочевины, его дозу следует снизить;
  • переход с приема двух из следующих гипогликемических средств – ситаглиптин, метформин, тиазолидиндионы (агонисты PPAR гамма-рецепторов): доза метформина должна соответствовать суточной дозе предыдущей терапии. При необходимости ее можно увеличивать путем постепенного титрования дозы препарата;
  • переход с приема двух из следующих гипогликемических средств – ситаглиптин, метформин, инсулин: доза должна соответствовать ранее принимаемой суточной дозе метформина. Для предотвращения гипогликемии может потребоваться понижение ранее применяемой дозы инсулина. Далее дозу метформина можно постепенно повышать.

Данные по оценке безопасности и эффективности перехода на применение Янумета с лечения другими гипогликемическими препаратами отсутствуют. Любые изменения в схеме лечения сахарного диабета 2 типа следует проводить с осторожностью, под тщательным контролем соответствующих параметров, учитывая возможные изменения гликемического контроля.

Побочные действия

  • со стороны желудочно-кишечного тракта: металлический привкус во рту; в начале применения – тошнота, рвота, диарея, метеоризм, анорексия, абдоминальная боль;
  • со стороны крови и сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – мегалобластная анемия на фоне нарушения всасывания фолиевой кислоты и витамина B12;
  • со стороны обмена веществ: гипогликемия; в редких случаях – лактоацидоз (респираторные нарушения, гипотермия, слабость, сонливость, боль в животе, резистентная брадиаритмия, гипотензия, миалгия);
  • дерматологические реакции: сыпь, дерматит.

Дополнительные побочные явления, установленные при пострегистрационных наблюдениях, которые могут возникнуть на фоне применения Янумета:

  • со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек;
  • дерматологические реакции: кожный зуд, крапивница, синдром Стивенса – Джонсона и другие эксфолиативные кожные заболевания, кожный васкулит;
  • со стороны пищеварительной системы: запор, острый панкреатит (включая некротическую и геморрагическую формы, в том числе с летальным исходом);
  • со стороны мочевыделительной системы: ухудшение функции почек, тяжелая форма острой почечной недостаточности;
  • со стороны дыхательной системы: назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей;
  • со стороны нервной системы: головная боль;
  • со стороны костно-мышечной системы: боль в конечности, артралгия, миалгия, боль в спине.

Передозировка

Симптомы передозировки не установлены.

Лечение: при случайном приеме высокой дозы Янумета необходимо немедленно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту для удаления еще не всосавшегося препарата. Следует обеспечить больному контроль жизненно важных функций организма, проведение электрокардиографии, назначение симптоматической терапии, в случае клинической необходимости – проведение пролонгированного гемодиализа. Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Особые указания

Из-за риска развития острого панкреатита при назначении Янумета следует проинформировать пациентов, что сильные устойчивые боли в животе являются характерным для острого панкреатита симптомом. При подозрении на панкреатит прием препарата необходимо прекратить.



Учитывая, что почечная экскреция является основным путем выведения метформина и ситаглиптина, риск развития лактоацидоза находится в прямой зависимости от степени нарушения функции почек. В связи с этим назначение Янумета можно производить только пациентам с нормальной концентрацией креатинина в сыворотке крови или ниже верхней возрастной границы нормы. Для лечения пожилых пациентов следует использовать минимальную эффективную дозу препарата, позволяющую достичь адекватного гликемического контроля. Наиболее вероятно возрастное снижение функции почек у пациентов старше 80 лет, поэтому им необходимо проводить регулярный контроль функции почек.

Всем пациентам, принимающим Янумет, следует ежегодно проходить обследование на предмет подтверждения нормальной функции почек, больным группы риска соответствующие анализы назначают чаще.

Для снижения риска развития инсулин-индуцированной или сульфонил-иидуцированной гипогликемии на фоне тройной комбинированной терапии дозу инсулина или производного сульфонилмочевины необходимо понизить.

Прием таблеток следует прекратить при проведении обширной хирургической операции, требующей ограниченного приема жидкости и пищи.

При временной потере контроля гликемии, в том числе при гипертермии, травме, инфекции или хирургическом вмешательстве, у пациентов с ранее стабильным гликемическим контролем допускается замена Янумета инсулином на период стабилизации общего состояния.



Применение метформина может стать причиной развития лактоацидоза. При подтверждении лактоацидоза больной нуждается в немедленной госпитализации и проведении поддерживающей терапии, в том числе с применением гемодиализа для выведения скопившегося метформина и ускорения коррекции ацидоза. Прием препарата следует прекратить.

В течение периода лечения Януметом употребление алкоголя в больших дозах или часто противопоказано, поскольку алкоголь потенцирует метаболизм молочной кислоты (лактата).

Риск развития гипогликемии возрастает в пожилом возрасте, у ослабленных пациентов, при истощении, злоупотреблении алкоголем, надпочечниковой или гипофизарной недостаточности, приеме бета-адреноблокаторов.

В период приема Янумета пациенты должны согласовывать с лечащим врачом применение любых лекарственных средств сопутствующей терапии. Это позволит избежать возможного негативного влияния этих препаратов на функцию почек.

После проведения радиологических исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащих контрастных препаратов, таких как внутривенная урография, холангиография, ангиография, возобновлять прием препарата через 48 часов можно только после получения результатов лабораторного исследования, подтверждающих нормальное состояние функции почек.



Прием Янумета следует немедленно прекратить при диагностировании таких сопровождающихся развитием гипоксемии состояний, как острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок любой этиологии. Развитие гипоксии может вызвать развитие предпочечной азотемии и лактоацидоза.

Прием Янумета рекомендуется сопровождать контролем гематологических параметров крови, который проводят не реже 1 раза в год. У пациентов, предрасположенных к развитию дефицита витамина В12, следует проводить 1 раз в 2 года контроль плазменной концентрации витамина В12.

Если на фоне лечения препаратом у пациентов с адекватно контролируемым сахарным диабетом 2 типа появились отклонения в лабораторных показателях или не поддающиеся четкой идентификации клинические состояния, в первую очередь следует провести лабораторные исследования, направленные на исключение кетоацидоза или лактоацидоза. При подтверждении развития ацидоза прием таблеток следует отменить и принять соответствующие меры по коррекции ацидоза.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Прием ситаглиптина может вызывать сонливость и головокружение, поэтому в период применения Янумета следует соблюдать осторожность при работе со сложными механизмами и управлении транспортными средствами.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение Янумета в период вынашивания и при грудном вскармливании.



Применение в детском возрасте

Противопоказано назначение комбинированного гипогликемического препарата для лечения детей в возрасте до 18 лет. Данные о безопасности применения Янумета у пациентов моложе 18 лет отсутствуют.

При нарушениях функции почек

Противопоказано назначение Янумета больным сахарным диабетом 2 типа с нарушенной функцией почек (КК меньше 60 мл/мин), заболеваниями почек и другими состояниями, которые вызывают риск развития нарушений функции почек.

При нарушениях функции печени

Противопоказано назначение препарата больным сахарным диабетом 2 типа с нарушенной функцией печени, печеночной недостаточностью.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью следует назначать Янумет пожилым пациентам в связи с возможным возрастным нарушением функции почек.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием многократных доз ситаглиптина (по 50 мг дважды в день) и метформина (по 1000 мг дважды в день) не вызывает клинически значимого изменения фармакокинетических параметров препаратов у больных сахарным диабетом 2 типа.



Исследования по взаимодействию Янумета с другими лекарственными препаратами не проводились. Поэтому при назначении сопутствующей терапии следует руководствоваться результатами подобных исследований, проводимых отдельно по ситаглиптину и метформину.

При одновременном применении ситаглиптина:

  • росиглитазон, глибенкламид, симвастатин, варфарин, пероральные контрацептивы: клинически значимое изменение их фармакокинетики не происходит, ситаглиптин не ингибирует изоферменты системы цитохрома Р450 CYP3A4, CYP2С8, CYP2С9, не подавляет изоферменты CYP1А2, CYP2D6, CYP2В6, CYP2С19, не индуцирует CYP3A4;
  • фибраты, статины, эзетимиб (гипохолестеринемические средства), клопидогрел, гипотензивные средства, включая антагонисты рецепторов ангиотензина II, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторы, гидрохлоротиазид, блокаторы медленных кальциевых каналов, нестероидные противовоспалительные средства (диклофенак, напроксен, целекоксиб), анальгетики, антидепрессанты (флуоксетин, сертралин, бупропион), ингибиторы протонной помпы (омепразол, лансопразол), антигистаминные средства (цетиризин), силденафил: не влияют на фармакокинетику ситаглиптина;
  • дигоксин, циклоспорин: клинически значимо увеличивают свои значения AUC и Cmax.

При одновременном применении метформина:

  • глибурид: клинически значимого взаимодействия не вызывает;
  • фуросемид: изменяет свои фармакокинетические параметры, способствует увеличению значения Cmax метформина на 22%, AUC в цельной крови – на 15%, почечный клиренс препаратов при этом существенно не изменяется;
  • нифедипин: приводит к увеличению абсорбции, плазменной концентрации и количества выделяемого почками метформина;
  • катионные средства – морфин, амилорид, дигоксин, прокаинамид, хинин, хинидин, триметоприм, ванкомицин, ранитидин, триамтерен: могут конкурировать за использование почечной канальцевой транспортной системы;
  • фенотиазины, диуретики, глюкокортикостероиды, препараты щитовидной железы, пероральные контрацептивы, эстрогены, никотиновая кислота, фенитоин, симпатомиметики, изониазид, блокаторы медленных кальциевых каналов: обладая гипергликемическим потенциалом, могут нарушить контроль над гликемией; необходимо тщательно наблюдать за параметрами гликемического контроля;
  • препараты, активно связывающиеся с белками плазмы крови, такие как салицилаты, сульфаниламиды, хлорамфеникол, пробенецид: не вступают во взаимодействие с метформином.

Аналоги

Аналогами Янумета являются: Янумет Лонг, Вельметия, Амарил М, Глибомет, Глюкованс, Глюконорм, Авандамет, Галвус Мет, Дуглимакс, Трипрайд.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.



Хранить при температуре до 25 °C.

Срок годности таблеток Янумет 1000 + 50 мг и 850 + 50 мг – 2 года, таблеток 500 + 50 мг – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Янумете

Отзывы о Янумете положительные. Пациенты и врачи указывают на высокую эффективность препарата и характеризуют его как отличное дополнение к диете и физическим нагрузкам при лечении сахарного диабета 2 типа. Монотерапия и комбинированная терапия, включающая Янумет, обеспечивают стабильный гликемический контроль и отсутствие клинически значимых побочных эффектов.

Врачи советуют внимательно относиться к перечню противопоказаний для приема Янумета и строго выполнять все рекомендации врача.

К недостаткам все относят довольно высокую цену препарата, учитывая необходимость его постоянного приема.

Цена на Янумет в аптеках

Цена на Янумет 1000 + 50 мг – от 3023 рублей за упаковку, содержащую 56 таблеток, в дозе 850 + 50 мг – от 2860 рублей, в дозе 500 + 50 мг – от 2827 рублей.

Янумет таблетки 1000 мг+50 мг 28 шт.

Янумет таблетки 850 мг+50 мг 56 шт.

Янумет таблетки 500 мг+50 мг 56 шт.

Янумет 1000мг+50мг №56 таблетки

Янумет 850мг+50мг №56 таблетки

Янумет 500мг+50мг №56 таблетки

Янумет таблетки 1000 мг+50 мг 56 шт.

Образование: Ростовский государственный медицинский университет, специальность "Лечебное дело".

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

В нашем кишечнике рождаются, живут и умирают миллионы бактерий. Их можно увидеть только при сильном увеличении, но, если бы они собрались вместе, то поместились бы в обычной кофейной чашке.

Люди, которые привыкли регулярно завтракать, гораздо реже страдают ожирением.

На лекарства от аллергии только в США тратится более 500 млн долларов в год. Вы все еще верите в то, что способ окончательно победить аллергию будет найден?

В стремлении вытащить больного, доктора часто перегибают палку. Так, например, некий Чарльз Йенсен в период с 1954 по 1994 гг. пережил более 900 операций по удалению новообразований.

Общеизвестный препарат «Виагра» изначально разрабатывался для лечения артериальной гипертонии.

Во время работы наш мозг затрачивает количество энергии, равное лампочке мощностью в 10 Ватт. Так что образ лампочки над головой в момент возникновения интересной мысли не так уж далек от истины.

74-летний житель Австралии Джеймс Харрисон становился донором крови около 1000 раз. У него редкая группа крови, антитела которой помогают выжить новорожденным с тяжелой формой анемии. Таким образом, австралиец спас около двух миллионов детей.

Для того чтобы сказать даже самые короткие и простые слова, мы задействуем 72 мышцы.

Человек, принимающий антидепрессанты, в большинстве случаев снова будет страдать депрессией. Если же человек справился с подавленностью своими силами, он имеет все шансы навсегда забыть про это состояние.

У 5% пациентов антидепрессант Кломипрамин вызывает оргазм.

Препарат от кашля «Терпинкод» является одним из лидеров продаж, совсем не из-за своих лечебных свойств.

Американские ученые провели опыты на мышах и пришли к выводу, что арбузный сок предотвращает развитие атеросклероза сосудов. Одна группа мышей пила обычную воду, а вторая – арбузный сок. В результате сосуды второй группы были свободны от холестериновых бляшек.

Согласно исследованиям, женщины, выпивающие несколько стаканов пива или вина в неделю, имеют повышенный риск заболеть раком груди.

Работа, которая человеку не по душе, гораздо вреднее для его психики, чем отсутствие работы вообще.

Первый вибратор изобрели в 19 веке. Работал он на паровом двигателе и предназначался для лечения женской истерии.

Инфекционный воспалительный процесс в почках, связанный с развитием бактерий в мочевыделительной системе, называют пиелонефритом. Этот тяжелый недуг наблюдают у.

Источник: http://www.neboleem.net/janumet.php

Янумет (50/1000 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 50 мг/500 мг, 50 мг/850 мг, 50 мг/1000 мг.

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: cитаглиптина фосфата моногидрата 64,25 мг (эквивалентно 50 мг ситаглиптина свободного основания) и метформина гидрохлорида 500 мг/850 мг/1000 мг.

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон (повидон), натрия стеарилфумарат, натрия лаурилсульфат, вода очищенная.

Состав оболочки для дозировки 50 мг/500 мг: Опадрай® II Розовый 85 F94203 (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол/полиэтиленгликоль 3350, тальк, железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172)),

Состав оболочки для дозировки 50 мг/850 мг: Опадрай® II Розовый 85 F94182 (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол/полиэтиленгликоль 3350, тальк, железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172)),

Состав оболочки для дозировки 50 мг/1000 мг: Опадрай® II Красный 85 F15464 (спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол/полиэтиленгликоль 3350, тальк, железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172)).

Описание

Таблетки 50/500 мг:

Таблетки капсуловидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, с выдавленной надписью «575» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Таблетки 50/850 мг:

Таблетки капсуловидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с выдавленной надписью «515» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Таблетки 50/1000 мг:

Таблетки капсуловидной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой красного цвета, с выдавленной надписью «577» на одной стороне и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты, не включающие инсулин. Комбинированные сахароснижающие препараты для перорального приема. Метформин и ситаглиптин.

Код АТХ А10ВD07

Фармакологические свойства

Исследования по биоэквивалентности у здоровых добровольцев установили, что прием Янумета (ситаглиптин/метформина гидрохлорид) биоэквивалентен раздельному приему ситаглиптина фосфата и метформина гидрохлорида. Следующие данные отражают фармакокинетические свойства активных веществ.

Абсорбция. При пероральном применении дозы 100 мг, ситаглиптин быстро абсорбируется и достигает максимальных концентраций в плазме крови (медиана Tmax) через 1-4 часа, средний показатель площади под кривой «концентрация-время» AUC ситаглиптина в плазме крови 8.52 мкмоль•час, Cmax 950 нмоль. AUC ситаглиптина в плазме крови повышается пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет приблизительно 87%. Поскольку одновременный прием ситаглиптина и пищи с высоким содержанием жиров не влияет на фармакокинетику препарата, ситаглиптин можно применять независимо от приема пищи. Показатель AUC ситаглиптина в плазме крови повышается пропорционально дозе.

Распределение. Средний объем распределения в равновесном состоянии после приема дозы ситаглиптина в дозе 100 мг, составляет приблизительно 198 литров. Фракция ситаглиптина, обратимо связанная с белками плазмы крови, низкая — 38%.

Метаболизм. Приблизительно 79% ситаглиптина выводится с мочой в неизмененном виде. Метаболическая трансформация препарата минимальна-около 16% выводится в виде метаболитов.

Выведение. После перорального приема 14С-меченого ситаглиптина здоровыми добровольцами около 100% препарата выводилось в течение 1 недели с калом и мочой по 13% и 87%, соответственно. Конечный период полувыведения t½ после перорального применения ситаглиптина в дозе 100 мг составляет приблизительно 12.4 часа. Ситаглиптин накапливается в минимальных количествах только при многократном применении. Почечный клиренс составляет приблизительно 350 мл/мин.

Выведение ситаглиптина осуществляется, главным образом, почками по механизму активной канальциевой секреции.

Сахарный диабет. Фармакокинетика ситаглиптина у пациентов с сахарным диабетом 2 типа была аналогичной фармакокинетике здоровых добровольцев.

Нарушение функции почек. Получены данные исследований фармакокинетики дозы ситаглиптина (50 мг) у пациентов с нарушениями функции почек, легкой (с клиренсом креатинина ККмл/мин), умеренной (ККмл/мин) и тяжелой (КК менее 30 мл/мин) степени тяжести, а также у пациентов с терминальной стадией заболевания почек, которым проводился гемодиализ, по сравнению со здоровыми пациентами.

У пациентов с нарушениями функции почек легкой степени тяжести не отмечалось клинически значимого повышения концентрации ситаглиптина в плазме крови по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. Увеличение AUC ситаглиптина в плазме крови приблизительно в 2 раза наблюдалось у пациентов с нарушением функции почек умеренной тяжести, и приблизительно 4-кратное увеличение AUC ситаглиптина в плазме крови отмечалось у пациентов с тяжелой формой нарушения функции почек, а также у пациентов с терминальной стадией заболевания почек, которым проводился гемодиализ, по сравнению с контрольной группой здоровых добровольцев. Ситаглиптин в малой степени выводится при гемодиализе (13.5% за 3-4 часовой сеанс диализа, начавшийся через 4 часа после приема препарата).

Пожилой возраст. У пациентов пожилого возраста (65-80 лет) концентрации ситаглиптина в плазме крови на 19% выше, чем у более молодых пациентов.

Дети. Исследования по применению ситаглиптина у детей не проводились.

Пол, раса, индекс массы тела (ИМТ). Нет необходимости в коррекции дозы препарата в зависимости от пола, расы или ИМТ. Эти характеристики не оказывали клинически значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина.

Абсорбция. После перорального применения метформина tmax достигается через 2.5 часа. Абсолютная биодоступность метформина, при приеме таблетки 500 мг, составляет приблизительно 50-60% у здоровых добровольцев. При пероральном применении неабсорбированная фракция составляет 20-30% и выводится преимущественно с калом. Фармакокинетика абсорбции метформина является нелинейной. При применении метформина в рекомендованных дозах равновесные концентрации достигаются в течениечасов и, как правило, не превышают 1 мкг/мл. В контролируемых клинических исследованиях максимальные концентрации метформина в плазме крови (Cmax) не превышали 4 мкг/мл, даже при применении максимальных доз. Одновременный прием препарата в дозе 850 мг с пищей снижает степень и скорость всасывания метформина, что подтверждается снижением максимальной концентрации в плазме крови на 40%, снижением AUC на 25% и пролонгацией времени достижения максимальной концентрации в плазме крови на 35 минут. Клиническое значение такого снижения неизвестно.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин распределяется в эритроцитах. Максимальная концентрация в крови ниже, чем в плазме, и достигается приблизительно через одинаковый период времени. Эритроциты, вероятнее всего, являются вторичным компонентом распределения. Средний показатель Vd варьирует между 63 – 276 л.

Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой.

Выведение. Почечный клиренс метформина составляет > 400 мл/мин, препарат выводится путем клубочковой фильтрации и тубулярной секреции. После перорального применения конечный период полувыведения составляет приблизительно 6.5 часов. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально уровню креатинина, вследствие чего удлиняется период полувыведения, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови.

Янумет представляет собой комбинацию двух гипогликемических препаратов со взаимодополняющим механизмом действия: ситаглиптина фосфата, ингибитора дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), и метформина гидрохлорида, представителя класса бигуанидов, и предназначен для улучшения контроля уровня гликемии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.

Ситаглиптина фосфат это активный, высокоселективный пероральный ингибитор фермента дипептилпептидаза 4 (ДПП-4) для лечения диабета 2 типа. Ингибиторы (ДПП-4) – это класс препаратов, которые действуют как усилители инкретинов. Путем ингибирования фермента ДПП-4 ситаглиптин повышает уровни двух активных инкретиновых гормонов – глюкагон-подобного пептида 1 (ГПП-1) и глюкозо-зависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Инкретины являются частью эндогенной системы, участвующей в физиологической регуляции гомеостаза глюкозы. Только при нормальной или повышенной концентрации глюкозы в крови, ГПП-1 и ГИП повышают синтез инсулина и его высвобождение из бета-клеток поджелудочной железы. ГПП-1 также снижает секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, приводя к снижению выработки глюкозы печенью. Ситаглиптин является мощным и высокоселективным ингибитором фермента ДПП-4 и не ингибирует близкородственные ферменты ДПП-8 или ДПП-9. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от ГПП-1 аналогов, инсулина, сульфонилмочевины или меглитинидов, бигуанидов, агонистов гамма- рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPARγ), ингибиторов альфа-гликозидазы и аналогов амилина.

Одновременное применение ситаглиптина и метформина оказывает аддитивное действие на концентрации активного ГПП-1. Ситаглиптин, но не метформин, повышает концентрации активного ГИП.

Ситаглиптин улучшает гликемический контроль как в монотерапии, так и в комбинации с другими препаратами.

В клинических исследованиях ситаглиптин в монотерапии улучшал гликемический контроль со значительным снижением уровня гликированного гемоглобина A1c (HbA1c), а также глюкозы натощак и после приема пищи. Снижение уровня глюкозы в плазме крови натощак наблюдалось к 3-й неделе (первичная конечная точка). Частота возникновения гипогликемии у пациентов, получавших лечение ситаглиптином, была аналогичной плацебо. Масса тела при лечении ситаглиптином не повышалась по сравнению с исходным показателем.

Также наблюдалась положительная динамика показателей функции бета-клеток, включая HOMA-β, соотношения проинсулина к инсулину и показателей реактивности бета — клеток в глюкозотолерантном тесте при частом заборе проб.

Метформина гидрохлорид является бигуанидом с антигипергликемическим действием, снижающим уровень глюкозы в плазме крови как натощак, так и после приема пищи. Препарат не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к возникновению гипогликемии.

Действие метформина опосредовано тремя механизмами:

снижение выработки глюкозы в печени путем ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;

улучшение захвата и утилизации глюкозы в периферических тканях, в мышечной ткани путем умеренного усиления чувствительности к инсулину;

замедление абсорбции глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена путем воздействия на гликоген-синтетазу, усиливает транспорт глюкозы специфическими мембранными белками (GLUT-1 и GLUT-4).

Помимо гипогликемического эффекта, метформин оказывает положительное влияние на метаболизм липидов. В терапевтических дозах метформин снижает уровни общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов.

Показания к применению

Янумет применяется для лечении сахарного диабета 2 типа, в комбинации с немедикаментозными методами коррекции уровня глюкозы крови, а также в комбинации с другими препаратами:

В дополнение к диете и к режиму физических нагрузок для улучшения контроля уровня гликемии у пациентов с недостаточной эффективностью монотерапии метформином в максимально переносимой дозе, а также пациентам, которые уже получают лечение комбинацией ситаглиптина и метформина.

В комбинации с производными сульфонилмочевины (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок у пациентов, которые не достигли адекватного контроля гликемии при лечении препаратами сульфонилмочевины и метформином в максимально переносимых дозах.

В комбинации с агонистами гамма-рецепторов, активированными пролифератором пероксисом (PPAR-γ) (например, тиазолидиндионом) (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок у пациентов с недостаточной эффективностью терапии метформином и агонистом PPAR-γ в максимально переносимых дозах.

В комбинации с инсулином (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля уровня гликемии у пациентов с недостаточной эффективностью терапии инсулином и метформином.

Способ применения и дозы

Дозу препарата Янумет следует подбирать индивидуально с учетом текущей схемы лечения, эффективности и переносимости у пациента, не превышая максимально рекомендованную суточную дозу ситаглиптинамг.

При отсутствии адекватного контроля гликемии монотерапией метформином в максимально переносимой дозе. Начальная рекомендованная доза препарата Янумет должна включать дозу ситаглиптина 50 мг 2 раза в сутки (общая суточная доза 100 мг) и текущую дозу метформина.

При переходе с комбинированного лечения ситаглиптином и метформином. Начальная доза препарата Янумет должна быть эквивалентной применявшимся дозам ситаглиптина и метформина.

При отсутствии адекватного контроля гликемии комбинированной терапией метформином в максимально переносимой дозе и сульфонилмочевиной. Доза препарата Янумет должна включать дозу ситаглиптина 50 мг 2 раза в сутки (общая суточная доза 100 мг) и текущую дозу метформина. Если Янумет применяют в комбинации с сульфонилмочевиной, целесообразно снизить дозу сульфонилмочевины для снижения риска возникновения гипогликемии.

При отсутствии адекватного контроля гликемии комбинированной терапией метформином в максимально переносимой дозе и агонистом PPAR-γ. Доза препарата Янумет должна включать дозу ситаглиптина 50 мг 2 раза в сутки (общая суточная доза 100 мг) и текущую дозу метформина.

При отсутствии адекватного контроля гликемии комбинированной терапией двумя препаратами – инсулином и метформином в максимально переносимой дозе. Доза препарата Янумет должна включать дозу ситаглиптина 50 мг 2 раза в сутки (общая суточная доза 100 мг) и текущую дозу метформина. При применении препарата Янумет в комбинации с инсулином может понадобиться снизить дозу инсулина для предотвращения риска гипогликемии.

Для удобства дозирования препарат Янумет выпускается в трех дозировках 50 мг ситаглиптина плюс 500, 850 или 1000 мг метформина гидрохлорида.

Все пациенты должны придерживаться диеты с адекватным распределением приема углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны придерживаться низкокалорийной диеты.

Янумет следует применять 2 раза в сутки во время еды, постепенно увеличивая дозу, с целью снижения риска возникновения побочных реакций со стороны пищеварительной системы, связанных с метформином.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью. Коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (КК ≥ 60 мл/мин) не требуется. Янумет не следует назначать пациентам с почечной недостаточностью средней или тяжелой степени тяжести (КК < 60 мл/мин).

Печеночная недостаточность. Янумет не рекомендован пациентам с печеночной недостаточностью.

Пациенты пожилого возраста. Препарат следует назначать с осторожностью пожилым пациентам, поскольку метформин и ситаглиптин выводятся через почки. Для предупреждения лактацидоза, вызываемого метформином, необходимо проводить мониторинг функции почек, особенно у пожилых людей. Данные по безопасности применения ситаглиптина у пожилых пациентов в возрасте старше 75 лет ограничены, поэтому им следует назначать препарат с осторожностью.

Дети. В настоящее время не достаточно данных по безопасности и эффективности препарата Янумет у детей и подростков в возрасте младше 18 лет.

Побочные действия

Побочные реакции, связанные с применением препаратов, приведены ниже. Частота определена как: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто ( ≥ 1/1 000, < 1/100); редко (≥1/10 000, < 1/1 000); очень редко (< 1/10 000).

Ситаглиптин и метформин

— Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота

— Нарушения со стороны нервной системы: сонливость

— Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, боль в верхней части живота

— Результаты исследований: снижение уровня глюкозы в крови

Ситаглиптин с метформином и сульфонилмочевина

— Нарушения со стороны метаболизма и питания: гипогликемия*

— Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: запор

Ситаглиптин с метформином и PPARγ агонистом (росиглитазон)

— Нарушения со стороны метаболизма и питания: гипогликемия*

— Нарушения со стороны нервной системы: головная боль

— Нарушения со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель**

— Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота

— Нарушения общего состояния и связанные со способом применения препарата: периферический отек**

— Инфекции и инвазии: грибковая инфекция кожи**

Ситаглиптин с метформином и инсулин

— Нарушения со стороны метаболизма и питания: гипогликемия*

— Нарушения со стороны нервной системы: головная боль

— Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту

— Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: рвота, острый панкреатит, фатальный/не фатальный панкреатит, геморрагический и некротизирующий панкреатит

— Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, сыпь, крапивница, кожный васкулит, эксфолиативные состояния кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона

— Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: тяжелая и инвалидизирующая артралгия, миалгия, боль в спине, зуд

— Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции

— Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы: ухудшение функции почек, острая почечная недостаточность

*В клинических исследованиях монотерапии ситаглиптином и ситаглиптина в комбинации с метформином или метформином и PPARγ-агонистом, частота возникновения гипогликемии при применении ситаглиптина была аналогичной частоте в группе плацебо.

**Наблюдалось при проведении анализа на 54 неделе.

Дополнительная информация о побочных эффектах каждого действующего вещества в составе таблетки Янумет

Ситаглиптин в дозе 100 мг 1 раз в сутки

головная боль, головокружение

инфекции верхних отделов респираторного тракта и назофарингит

остеоартрит и боли в конечностях

незначительный лейкоцитоз за счет повышения количества нейтрофилов (не рассматривается как клинически значимый)

гастроинтестинальные симптомы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальная боль и отсутствие аппетита*

металлический привкус во рту

дефицит витамина B12**

нарушение функции печени, гепатит

крапивница, эритема, зуд

* Как правило, возникают чаще в начале лечения и в большинстве случаев исчезают спонтанно.

** Длительное лечение метформином ассоциировано со снижением абсорбции витамина В12, что очень редко может приводить к клинически выраженному дефициту витамина В12 (например, мегалобластической анемии).

Противопоказания

гиперчувствительность к действующим веществам или любому из вспомогательных веществ

диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома

умеренные и тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина < 60 мл/мин)

острые состояния, влияющие на функцию почек (дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ)

острые и хронические заболевания, которые могут приводить к тканевой гипоксии (сердечная или респираторная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок)

нарушения функции печени

острая алкогольная интоксикация, алкоголизм

беременность и период лактации

детский возраст до 18 лет (ввиду отсутствия клинических данных)

Лекарственные взаимодействия

Исследования фармакокинетических взаимодействий других препаратов с препаратом Янумет не проводились; однако такие исследования были проведены отдельно для каждого из действующих веществ, входящих в состав Янумета (ситаглиптина и метформина).

Алкоголь. Следует исключить употребление алкоголя и лекарственных препаратов, содержащих спирт, вследствие высокого риска развития лактацидоза (особенно в случае голодания, недостаточного питания или нарушения функции печени).

Циметидин и другие катионные препараты, которые выводятся путем почечно-канальцевой секреции, конкурируют с метформином за общие почечно-канальцевые транспортные системы, поэтому следует рассмотреть вопрос о тщательном мониторинге гликемического контроля, коррекции дозы в рамках рекомендованного диапазона и внесении изменений в схему лечения диабета.

Йодсодержащие контрастные вещества. Внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ при радиологических обследованиях может приводить к развитию почечной недостаточности и, следовательно, к кумуляции метформина и риску развития лактацидоза. Янумет следует отменить перед или во время обследования и возобновлять прием только через 48 часов после его проведения, а также удостоверившись в нормальной функции почек.

Препараты анестезии. Поскольку в состав препарата Янумет входит метформина гидрохлорид, следует прекратить лечение препаратом за 48 часов перед проведением плановой операции с общей, спинальной или эпидуральной анестезией. Как правило, применение препарата Янумет возобновляют не ранее, чем через 48 часов после операции, и только после определения нормальной функции почек.

Глюкокортикостероиды для системного и местного применения, бета-2-агонисты и диуретики обладают гипергликемической активностью. Следует информировать об этом пациентов и тщательней контролировать уровень глюкозы крови, особенно в начале лечения такими препаратами. Дозу препарата Янумет следует корректировать в ходе лечения перечисленными препаратами и при их отмене.

Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости, дозу препарата Янумет следует корректировать при лечении ингибиторами АПФ и при их отмене.

Клинические данные, представленные ниже, указывают на то, что риск возникновения клинически значимых взаимодействий после одновременного применения с другими препаратами является низким.

Циклоспорин. При одновременном применении ситаглиптина в разовой дозе 100 мг перорально и циклоспорина в разовой дозе 600 мг перорально почечный клиренс ситаглиптина существенно не менялся. Поэтому значимого взаимодействия с другими ингибиторами р-гликопротеина не ожидается.

Ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин). In vitro исследования показывают, что основным ферментом, отвечающим за метаболизм ситаглиптина, является CYP3A4, с участием CYP2C8. Мощные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) могут влиять на фармакокинетику ситаглиптина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или с терминальной стадией заболевания почек.

Пробенецид. Исследования in vitro продемонстрировали, что ситаглиптин является субстратом для Р-гликопротеина и органического анионного переносчика-3 (ОАП3). ОАП3-опосредованный транспорт ситаглиптина подавлялся in vitro пробенецидом.

Влияние ситаглиптина на другие препараты

Метформин, глибурид, симвастатин, розиглитазон, варфарин, пероральные контрацептивы. Ситаглиптин существенно не влияет на фармакокинетику перечисленных препаратов.

Дигоксин. Ситаглиптин незначительно влияет на концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет необходимости в коррекции дозы дигоксина, но следует тщательнее наблюдать пациентов, одновременно применяющих ситаглиптин и дигоксин.

Особые указания

Общие указания. Янумет не следует назначать пациентам с сахарным диабетом 1 типа, а также нельзя применять для лечения диабетического кетоацидоза.

Панкреатит. В постмаркетинговом периоде сообщалось о побочной реакции — острый панкреатит. Пациентам следует сообщать о характерных симптомах острого панкреатита: персистирующая, интенсивная абдоминальная боль. Разрешение панкреатита наблюдалось после отмены ситаглиптина (с/без проведения поддерживающего лечения), очень редко сообщалось о случаях некротизирующего или геморрагического панкреатита и/или смерти. При подозрении на панкреатит, препарат Янумет и другие потенциально опасные препараты следует отменить.

Лактацидоз. Лактацидоз является очень редким, но серьезным (высокий процент смертности при отсутствии немедленного лечения) метаболическим осложнением, возникающим вследствие кумуляции метформина. Чаще всего о развитии лактацидоза сообщалось в случаях выраженной почечной недостаточности. Для предупреждения лактацидоза необходимо учитывать факторы риска, такие как недостаточно контролированный диабет, кетоз, длительное голодание, злоупотребление алкоголем, нарушения функции печени и все состояния, сопровождающиеся гипоксией.

Диагностика. Симптомы: ацидозное диспноэ, абдоминальная боль и гипотермия, кома; лабораторные показатели: снижение рН крови, снижение уровня лактата в плазме крови ниже 5 ммоль/л, увеличение анионной разницы и соотношения лактат/пируват. При подозрении на метаболический ацидоз лечение препаратом следует прекратить и немедленно госпитализировать пациента.

Почечная функция. Метформин и ситаглиптин выводятся почками. Частота возникновения лактацидоза повышается со степенью ухудшения функции почек, поэтому следует регулярно проверять концентрации креатинина в сыворотке крови:

как минимум один раз в год у пациентов с нормальной функцией почек

как минимум 2-4 раза в год у пациентов с уровнями креатинина в сыворотке крови, равными или превышающими верхнюю границу нормы, а также у пациентов пожилого возраста.

Ослабление функции почек у пациентов пожилого возраста наблюдается часто и является бессимптомным. Необходимо придерживаться особой осторожности в ситуациях, когда возможно ухудшение функции почек, например, при назначении антигипертензивного препарата или диуретика, или в начале лечения нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП).

Гипогликемия. У пациентов, получающих Янумет в комбинации с сульфонилмочевиной или с инсулином, существует риск возникновения гипогликемии. Поэтому может понадобиться снижение дозы сульфонилмочевины или инсулина.

Реакции гиперчувствительности. В постмаркетинговом периоде были получены сообщения о серьезных реакциях гиперчувствительности у пациентов, получавших лечение ситаглиптином. Реакции гиперчувствительности, такие как анафилаксия, ангионевротический отек и эксфолиативные состояния кожи, включая синдром Стивенса-Джонсона, возникали в течение первых 3 месяцев после начала лечения ситаглиптином, а в нескольких случаях – после приема первой дозы. При подозрении на реакцию гиперчувствительности Янумет следует немедленно отменить, оценить другие возможные причины реакции и назначить альтернативное лечение диабета.

Тяжелая и инвалидизирующая артралгия. Имеются отдельные постмаркетинговые сообщения о развитии тяжелых и инвалидизирующих артралигий у пациентов, принимавших ингибиторы ДПП -4. Начало развития симптомов варьировало от одного дня до нескольких лет после начала лекарственной терапии. После прекращения терапии наблюдалось облегчение симптомов заболевания. Симптомы заболевания возобновлялись после повторного назначения того же самого или аналогичного ингибитора ДПП -4. При развитии сильных суставных болей необходимо рассмотреть ингибиторы ДПП -4 в качестве возможной причины и при необходимости отменить терапию.

Резкое изменение клинического статуса пациентов с ранее контролированным сахарным диабетом 2 типа. При возникновении патологических изменений лабораторных показателей или клинических проявлений (особенно неясных и стертых клинических симптомов), у пациентов с сахарным диабетом 2 типа необходимо провести срочное обследование на предмет кетоацидоза и лактацидоза. Обследование должно включать определение электролитов и кетонов в сыворотке крови, глюкозы крови, рН крови, лактата, пирувата и уровня метформина. При ацидозе любой формы применение препарата Янумет следует немедленно прекратить и провести соответствующую симптоматическую терапию.

Пациенты пожилого возраста. Поскольку метформин и ситаглиптин выводятся почками, препарат Янумет следует применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста. При лечении препаратом Янумет необходимо регулярно контролировать функцию почек с целью предупреждения лактацидоза, связанного с применением метформина, особенно у пожилых пациентов. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов старше 75 лет, в связи с тем, что данные о безопасности в этой популяции ограничены.

Применение у детей. Янумет не рекомендован детям до 18 лет по причине отсутствия данных о безопасности и эффективности применения в этой популяции.

Применение в период беременности и лактации

В настоящее время недостаточно данных о применении ситаглиптина у беременных женщин. Исследования у животных выявили репродуктивную токсичность при применении высоких доз ситаглиптина. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что применение метформина у беременных женщин не сопровождается повышенным риском развития врожденных пороков. Янумет не следует применять в период беременности. Если пациентка планирует беременность или забеременела после начала лечения, то препарат Янумет следует отменить и назначить инсулин как можно раньше.

Учитывая, что метформин выделяется с грудным молоком в небольших количествах, а данных о ситаглиптине недостаточно, Янумет не рекомендовано применять в период грудного вскармливания.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Препарат Янумет не оказывает влияния на способность управлять автотранспортом и сложными механизмами. Однако следует принимать во внимание головокружение и сонливость, возможные при применении ситаглиптина. Следует предупредить пациентов о риске возникновения гипогликемии, если препарат Янумет применяется в комбинации с сульфонилмочевиной или с инсулином.

Передозировка

Симптомы: нет данных относительно передозировки препарата Янумет.

В ходе контролированных клинических исследований с участием здоровых добровольцев, ситаглиптин в разовой дозе до 800 мг переносился хорошо.

Передозировка метформином (или сопутствующие риски развития лактацидоза) может привести к развитию лактацидоза, что является неотложным состоянием и требует госпитализации.

Лечение: наиболее эффективным методом выведения из организма лактата и метформина является гемодиализ. В клинических исследованиях приблизительно 13.5% дозы выводилось на протяжении 3-4 часового сеанса гемодиализа. В случае клинической необходимости назначают пролонгированный диализ.

В случае передозировки следует применять стандартные меры: удаление неабсорбированного препарата из желудочно-кишечного тракта, клинический мониторинг (включая ЭКГ), а также симптоматическая терапия, при необходимости.

Форма выпуска и упаковка

14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Аесика Куинборо Лимитед, Куинборо, Великобритания

Мерк Шарп и Доум Б.В., Хаарлем, Нидерланды

Владелец регистрационного удостоверения

Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Люцерн, Швейцария

Адрес организации, ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства и принимающей претензии потребителей по качеству продукции (товара) на территории Республики Казахстан:

Представительство компании Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ в Казахстане,

г. Алматы, пр. Достык, 38, бизнес-центр «Кен Дала», 3 этаж

Тел. ,

Факс

эл. почта: ; pharmacovigilance.ukraine&

EU SmPC_Janumet-H-C0861-IB-065-PI-en-CRT &S-WPC-MK0431A-T

Источник: http://drugs.medelement.com/drug/%D0%AF%D0%BD%D1%83%D0%BC%D0%B5%D1%%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F?instruction_lang=RU

Янумет 50 1000

×